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Los antimicrobianos descritos en este capítulo pueden agruparse como sigue:
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Bacteriostáticos inhibidores de la síntesis de proteínas dirigidos al ribosoma, como las tetraciclinas y las glicilciclinas, cloranfenicol, macrólidos y cetólidos, lincosamidas (clindamicina), estreptograminas (quinupristina/dalfopristina), oxazolidinonas (linezolida) y aminociclitoles (espectinomicina).
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Compuestos que actúan en la pared o la membrana celulares, como polimixinas, glucopéptidos (vancomicina y teicoplanina) y lipopéptidos (daptomicina).
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Compuestos diversos que actúan por distintos mecanismos, con indicaciones limitadas: bacitracina y mupirocina.
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TETRACICLINAS Y GLICILCICLINAS
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Las tetraciclinas son una serie de derivados de una estructura con cuatro anillos básicos que se ejemplifica a continuación con la doxiciclina. Las glicilciclinas son congéneres de la tetraciclina con sustituyentes que les confieren actividad de amplio espectro y actividad contra bacterias que son resistentes a otros antibióticos; la glicilciclina disponible es la tigeciclina.
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Las tetraciclinas y glicilciclinas inhiben la síntesis bacteriana de proteínas al unirse con el ribosoma 30S bacteriano e impedir el acceso del aminoacil tRNA al sitio aceptor (A) en el complejo-mRNA-ribosoma (figura 55-1). Estos fármacos entran a las bacterias gramnegativas por difusión pasiva a través de los conductos formados por las porinas en la membrana celular externa y por transporte activo que bombea a las tetraciclinas a través de la membrana citoplásmica.
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ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA.
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Las tetraciclinas son antibióticos bacteriostáticos con actividad contra una amplia variedad de bacterias aeróbicas y anaeróbicas, grampositivas y gramnegativas.
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La doxiciclina, el miembro más importante de las tetraciclinas, es un fármaco de elección para las enfermedades de transmisión sexual, infecciones por rickettsias, peste, brucelosis, tularemia e infecciones por espiroquetas; también se usa en el tratamiento de las infecciones respiratorias, incluida la neumonía por patógenos atípicos; y para infecciones de la piel y tejidos blandos producidas por cepas adquiridas en la comunidad de Staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA, methicillin-resistant Staphylococcus aureus), para el cual también es efectiva la minociclina. Las glicilciclinas tienen actividad contra bacterias resistentes a la primera y segunda generaciones de tetraciclinas.
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