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Introducción

Se conoce como farmacodinamia al estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción para efectuarlos, es decir, los efectos del fármaco en el organismo.1-2

Desarrollo histórico

En el avance del conocimiento científico desde que las personas comenzaron a utilizar sustancias exógenas para modificar funciones orgánicas —cabe mencionar el opio como analgésico o el curare para la cacería y herramienta de guerra. En el transcurso del tiempo se han postulado aportaciones entre las que es factible mencionar las siguientes:

  • En 1806 cuando Friederich Wilhelm aisló el elemento narcótico del opio.

  • En 1841 James Blake declara que los medicamentos son eficaces sólo cuando alcanzan un tejido sensible.

  • En 1878 John Langley acuñó el término “sustancia receptora” y en 1909 Paul Ehrlich concibió el concepto de “receptor”, ambos aludiendo al componente al cual se une un fármaco para llevar a cabo su efecto.

  • En 1954 Ariëns describió la “actividad intrínseca”.

  • En 1956 Stephenson impulsó el concepto de “estímulo respuesta”.

  • En 1957 Gadum y Schild hablaron sobre “conformación del antagonismo”.

  • En 1966 Furchgott publicó la importancia de la “curva de concentración”.

  • Más recientemente, en el año 2005, Limbird impulsó los “principios de la farmacología de los receptores”.

De esa manera muy somera se delinean las grandes aportaciones científicas en la farmacología, sin dejar de lado a todos los investigadores que han aportado de incontables maneras al conocimiento actual en este campo (figura 11-1).

Figura 11-1.

Línea del tiempo, avances principales en farmacología.

Generalidades

Las acciones farmacológicas se llevan a cabo mediante las interacciones de los fármacos con sus receptores, entendido por “receptor” a aquellas macromoléculas celulares con las que el fármaco se une para iniciar sus efectos y provocar una respuesta. Es fundamental hacer notar que los fármacos no crean efectos ni funciones nuevas, tan sólo modulan las funciones fisiológicas intrínsecas de una célula, tejido u órgano. Asimismo, el órgano en el que se produce la acción cuyo efecto se mide se designa como “efector”.1-2

Modelo unión fármaco-receptor

La fracción de receptores en cado estado (libre o unido) depende de la constante de disociación (Kd), una propiedad intrínseca del complejo fármaco-receptor. Es preciso considerar que puede darse un aumento en el efecto de un fármaco por un aumento en la concentración tanto del ligando como del receptor.2

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Donde:

L, ligando (fármaco); R, receptor libre; LR, complejo formado por el fármaco y receptor unidos.

Relación dosis-respuesta

La dinámica de un fármaco puede cuantificarse mediante la relación entre la dosis (concentración) del fármaco y la respuesta del organismo (paciente) a ese fármaco.2 En donde esta ...

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