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Este tipo de sustancias controladas requiere para su venta receta de narcóticos. Los analgésicos narcóticos estimulan los receptores opioides para producir efectos similares a la morfina, principalmente analgesia. En este grupo se incluyen también los antagonistas de receptores opioides y los agonistas-antagonistas de acción mixta.
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Los narcóticos agonistas con indicación en dolor severo tienen actividad en receptores μ, κ y posiblemente sobre los δ. Este grupo de analgésicos incluye: 1) los alcaloides naturales del opio: morfina, codeína; 2) análogos semisintéticos: dextrometorfano antitusivo sin acción analgésica, hidromorfona, oximorfona, oxicodona, y 3) compuestos sintéticos: alfentanilo, butorfanol, fentanilo, meperidina, levorfanol, metadona, remifentanilo, sufentanilo, propoxifeno, difenoxilato y loperamida los dos últimos son antidiarreicos sin acción analgésica.
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Los agonistas-antagonistas con indicaciones en dolor moderado a severo comprenden: 1) fármacos antagonistas en receptores μ, y agonistas de receptores κ y σ (pentazocina y nalbufina), y 2) agonistas parciales (buprenorfina) con actividad agonista limitada en receptores μ.
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Efectos adversos: CV: bochornos, desmayos, colapso circulatorio periférico, taquicardia, bradicardia, arritmias, palpitaciones, rigidez de pared costal, hipertensión, hipotensión, hipotensión ortostática, síncope, paro cardiaco, bloqueo de conducción cardiaca, extrasístoles. Cambios en el ECG por isquemia de miocardio. Fentanilo en hipercarbia asistólica y flebitis en el sitio de administración IV. Hidromorfona en IV rápida depresión circulatoria, colapso periférico circulatorio y paro cardiaco. SNC: euforia, disforia, delirio, insomnio, agitación, ansiedad, miedo, alucinaciones, desorientación, somnolencia, sedación, letargia, alteraciones mentales y físicas, movimientos incoordinados de ME, cambios en la conducta, debilidad, cefalea, obnubilación mental, visión borrosa, diplopía, miosis, temblor, convulsiones, dependencia física, psicosis tóxica, depresión, aumento de la presión intracraneal, hiperestesia, nistagmus, amnesia, reacción paranoica, alteraciones en el habla, apatía. Coma. GI: náuseas, vómito, estreñimiento, íleo, boca seca, dolor abdominal, espasmo de tracto biliar, anorexia, elevación de amilasa, reflujo gastroesofágico. GU: retención urinaria, aumento o disminución de la libido, espasmo de esfínteres ureteral y vesical, falla renal, dificultad para la micción, disuria, incontinencia urinaria. Hipersensibilidad: prurito, urticaria, inflamación facial, comezón, edema laríngeo, broncoespasmo, edema, rash, laringoespasmo, anafilaxia, urticaria hemorrágica (raro). Otros: alteración de las pruebas de función hepática con propoxifeno. Se ha descrito trombocitopenia reversible en adictos a narcóticos con hepatitis crónica. Depresión del reflejo tusígeno, interferencia con la regulación térmica, exacerbación del asma, miastenia, rinitis, cianosis, artralgias, bochornos, hipo, hemoptisis, faringitis, ronquidos, congestión nasal, efusión pleural, edema pulmonar, bronquitis, broncoconstricción, rinorrea, hiperglucemia, alteraciones de electrólitos, aumento de CPK, anemia, linfopenia, leucocitosis, trombocitopenia, ictericia reversible, ictericia colestásica (propoxifeno).
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Farmacodependencia: en su uso crónico se puede desarrollar dependencia psicológica y tolerancia física.
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Síndrome de abstinencia: estornudos, coriza, astenia, adinamia, depresión física, náuseas, vómito, hipo, diarrea, cólicos, taquicardia, hipertensión arterial, escalofríos, diaforesis, hipotermia, artralgias, mialgias, estimulación medular, espasmos musculares de extremidades, intolerancia gástrica, leucocitosis, pérdida de peso, desequilibrio ácido/base y cetosis, choque, coma, muerte.
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Tolerancia: después de días o meses ...