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Danazol: al duplicar dosis sólo aumenta la absorción 35-40%. Distribución y excreción: no existe información. Metabolismo a 2-hidroxi-metiletisterona.
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Fluoximesterona: absorción, distribución y excreción, no existe información. Metabolismo hepático.
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Mesterolona: se detecta después de varias horas en plasma a concentraciones que corresponden aproximadamente a los valores de testosterona fisiológica. Eliminación renal, poco en heces. Su administración aumenta eliminación de cetoesteroides. La mesterolona no se metaboliza a estrógenos en el varón.
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Testosterona y sus ésteres: se administran parenteralmente. Metabolismo hepático en administración oral. Inicio de acción de los ésteres de cipionato y enantato son más lentos que la testosterona. Unión a proteínas 98-99%. Principal unión testosterona-estradiol a globulinas. Metabolismo hepático a 17 cetoesteroides por glucuronización y sulfatos conjugados. Testosterona T½ = 10-100 min. Cipionato y enantato tiene mayor duración. Excreción: 90% de la testosterona metabolizada se excreta en orina.
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Efectos adversos: son la extensión de la acción hormonal. SNC: mareos, cefalea, alteraciones en el sueño, fatiga, temblor, irritabilidad, excitación, letargia, depresión mental, escalofríos, parestesias. Síndrome de apnea del sueño. CV: aumento de tensión arterial, edema. OS: alteraciones visuales. GI: irritación gástrica, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, cambios en el apetito. GU: hematuria. En la mujer, efectos hipoestrogénicos (bochornos, diaforesis, vaginitis inclusive sequedad, prurito y sensación de quemadura, sangrado vaginal, irregularidades menstruales) y efectos androgénicos (aumento de tamaño del clítoris, engrosamiento de la voz, vello facial y corporal, caída de pelo, sangrados ausentes o irregulares. La virilización incluye hirsutismo, voz ronca y alargamiento del clítoris pueden ser irreversibles aún cuando el fármaco se suspenda inmediatamente). En el varón, efectos hormonales excesivos: antes de la pubertad, cierre prematuro de epífisis, acné, priapismo, crecimiento de vello facial y corporal, aumento de pene. Después de la pubertad atrofia testicular, oligospermia, disminución del volumen de eyaculación, impotencia, ginecomastia, epididimitis, erecciones frecuentes y prolongadas, irritabilidad de vejiga (micciones frecuentes). Hematológicos: policitemia, elevación de lípidos séricos, supresión de los factores de coagulación, prolongación PT e INR. Hepáticos: ictericia reversible, peliosis, colestasis hepática, elevación de enzimas hepáticas, tumores de células hepáticas. Hepatomegalia, signos de hemorragia intestinal, establecer diagnóstico diferencial con tumor hepático. Metabólicos: retención de líquidos y electrólitos (que pueden resultar en edema), aumento en niveles de calcio (se puede producir hipercalcemia en cáncer mamario con metástasis ósea en mujeres que reciben el fármaco). Disminución en los niveles de glucosa, aumento sérico de sodio, potasio, fosfato y colesterol. ME: calambres musculares o espasmos. Piel: es común la piel aceitosa o acné en ambos sexos. Otros: dolor e induración en el sitio de inyección, edema local, reacciones de hipersensibilidad.
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Sobredosis: niveles de testosterona > 11 400 ng/dl han sido implicados en accidentes cerebrovasculares. No existe otra información disponible.
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