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Bloquean reversiblemente la conducción del nervio, producen pérdida de la sensibilidad sin pérdida de la conciencia.
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Anestesia regional, sitios más comunes:
Anestesia tópica: se aplica directamente el anestésico sobre la superficie de la piel, mucosa o en el ojo para prevenir o aliviar el dolor.
Anestesia regional (infiltración local): cuando se requiere anestesia superficial como en sutura de heridas o infiltración dental. Se inyectan pequeñas cantidades de la solución anestésica en el tejido que rodea al sitio de operación.
Anestesia de bloqueo nervioso: se realiza mediante la inyección de la solución anestésica a través del trayecto del nervio antes de que éste alcance el tejido que se va a anestesiar.
Anestesia espinal: la solución anestésica se inyecta en el espacio subaracnoideo alrededor de la médula.
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Clasificación: ésteres de acción corta (procaína, cloroprocaína) y ésteres de acción larga (tetracaína); amidas de acción media (lidocaína) y amidas de acción larga (bupivacaína, etidocaína, prilocaína).
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Acción anestésica: previenen la generación y conducción del impulso nervioso, inhiben la entrada de sodio y la salida de potasio, aumentando el umbral eléctrico de excitación y disminuyendo la velocidad del impulso nervioso. La progresión de la anestesia se relaciona con el diámetro, mielinización y velocidad de conducción de las fibras nerviosas.
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Farmacocinética: la absorción depende del pKa del fármaco y del pH del medio, de su liposolubilidad, dosis, concentración, vascularización local y administración de vasoconstrictores. Los ésteres se metabolizan por hidrólisis en plasma y tejidos por esterasas o colinesterasas, metabolismo rápido con una T½ corta. Las amidas tienen metabolismo hepático con T½ larga. Los anestésicos con alto grado de unión a proteínas cruzan placenta en menores cantidades (bupivacaína, etidocaína).
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Efectos adversos: SNC: convulsiones, cefalea, irritabilidad y bradilalia. OS: tinnitus. CV: colapso CV, arritmias, bradicardia, e hipotensión. GI: sabor metálico. GU: retención urinaria. Piel: prurito. Otros: acidosis, alergia y fiebre.
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Efectos adversos en anestesia lumbar, epidural, caudal: la recuperación puede ser completa y tardar hasta varios meses o bien incompleta. En el bloqueo espinal se puede presentar hipotensión secundaria, incontinencia urinaria y fecal, pérdida en la sensación de periné y función sexual; debilidad y parálisis miembros inferiores, cefalea, dolor de espalda, retardo en el trabajo de parto y aumento en la frecuencia de fórceps.
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Sobredosis de ropivacaína: inquietud, ansiedad, incoherencia, aturdimiento, entumecimiento, hormigueo en boca y labios, sabor metálico, tinnitus, mareos, visión borrosa, temblores, depresión o somnolencia.
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Tratamiento: suspender la administración, tratamiento de soporte. En inyección subaracnoidea no intencional, establecer vías aéreas con 100% de oxígeno, para prevenir convulsiones, si éstas no se han presentado. Dar tratamiento apropiado en caso de convulsiones.
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Interacciones:
Fármacos que aumentan concentraciones Ca2+ extracelular: producen antagonismo.
Fármacos que aumentan concentraciones K+ extracelular: producen potenciación.
Depresores de SNC, IMAO, bloqueadores neuromusculares y opioides: potenciación de sus efectos. Disminuir dosis.
Anestésicos del grupo amida y ropivacaína: ...