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Fluoroquinolonas y quinolonas
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Acción: son bactericidas por inhibición de la DNA-polimerasa II intracelular (DNA girasa) o topoisomerasa IV. Esta enzima es un catalítico esencial en la duplicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano.
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Espectro antibacteriano: son fármacos sintéticos de amplio espectro, bactericidas, activos contra una gama amplia de organismos aeróbicos grampositivos y gramnegativos.
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Farmacocinética: la absorción gastrointestinal buena, la absorción para norfloxacina es de 30 a 40%. La concentración máxima (Cmáx) se obtiene entre 1 y 2 horas, para rufloxacina es de 4 horas. Su T½ es de 4 a 8 horas, para gatifloxacina es hasta 14 horas, moxifloxacina de 12 horas, ácido nalidíxico en anuria de 21 horas, pefloxacina de 15 horas y rufloxacina de 30 horas. Unión a proteínas variable de 10 a 70%. Metabolismo hepático, ciprofloxacina, moxifloxacina, pefloxacina y metenamina; metabolismo hepático limitado, metenamina, levofloxacina y nitrofurantoína; metabolismo hepático con metabolitos activos, ácido nalidíxico, norfloxacina y rufloxacina; metabolismo hepático < 10%, lomefloxacina, ofloxacina. Excreción renal sin cambios variable 40 a 80%, eliminan en heces moxifloxacina y norfloxacina; de 25 a 30%, ofloxacina, rufloxacina y nitrofurantoína
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Efectos adversos: SNC: ansiedad, mareos, cefalea, nerviosismo, somnolencia e insomnio, convulsiones, aumento de presión intracraneal y psicosis tóxica: estimulación de SNC, fatiga, depresión, psicosis aguda, agitación, alucinaciones, temblor, cansancio, confusión y alucinaciones, somnolencia. Despersonalización, hipercinesia y coma (lomefloxacina). Pensamientos o actos suicidas que pueden presentarse en la dosis inicial, suspender el fármaco e instituir tratamiento apropiado (moxifloxacina). CV: palpitaciones, dolor de pecho, edema periférico. Anormalidades de EEG y vasodilatación (levofloxacina, lomefloxacina). Bochornos, hipotensión, hipertensión, síncope, bradicardia, cianosis, angina de pecho, infarto del miocardio, embolia pulmonar, alteraciones cerebrovasculares, cardiomiopatías (lomefloxacina). Prolongación de intervalo QT (moxifloxacina). OS: tinnitus, alteraciones de la visión, alteraciones del gusto (gatifloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina). Epistaxis, conjuntivitis, dolor ocular, dolor de oídos, decoloración de lengua (lomefloxacina). GI: anorexia, náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia, candidiasis oral, estreñimiento. Glositis, estomatitis y úlceras bucales (gatifloxacina). Sed, boca seca, disfagia, sangrado (lomefloxacina). Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas.
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Se ha reportado con casi todas las fluoroquinolonas colitis seudomembranosa de moderada a fatal. Hematológicos: eosinofilia, anemia hemolítica (levofloxacina). Linfopenia (levofloxacina). Trombocitopenia, linfadenopatía, fibrinólisis aumentada (lomefloxacina). Trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, aumento de TP (moxifloxacina). Respiratorios: disnea (gatifloxacina). Neumonitis alérgica (levofloxacina). Broncoespasmo: alteraciones respiratorias o infección, aumento en el esputo, estertores (lomefloxacina). GU: disuria, hematuria, vaginitis (gatifloxacina, levofloxacina). Anuria, leucorrea, epididimitis, orquitis, moniliasis vaginal, sangrado intermenstrual, dolor perineal (lomefloxacina). Cristaluria, ↑creatinina y BUN, nefritis intersticial. ME: artralgias y dolor de espalda (muy raro), tendinitis o rotura del tendón de Aquiles que requiere atención médica. Metabólicos: disminución en niveles de glucosa (levofloxacina, lomefloxacina), aumento de peso (lomefloxacina). Hiperlipidemia, hiperglucemia (moxifloxacina). Otros: hipersensibilidad (lomefloxacina y otras fluoroquinolonas), flebitis, exantema, prurito, fotosensibilidad, sensación de quemadura, edema, sudoración (gatifloxacina, lomefloxacina). Exfoliación, eccema (lomefloxacina). Eritema pigmentado fijo (ciprofloxacina), enrojecimiento en el sitio de inyección, escalofríos, fiebre, anafilaxia, Stevens-Johnson (levofloxacina). Síntomas catarrales, disminución de la tolerancia al calor, gota (lomefloxacina).
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