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Tetraciclinas y cloranfenicol
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Acción antibacteriana: en dosis terapéuticas son bacteriostáticas.
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Cloranfenicol es un inhibidor de la síntesis de proteínas, penetra las bacterias y se une a la subunidad ribosómica 50s bloqueando la fijación del aminoacil del tRNA y esto impide la transpeptidación y la formación de la cadena de aminoácidos.
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Tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas. Se concentran intracelularmente y se unen a las subunidades 30s de los ribosomas bacterianos bloqueando la fijación de la aminoacil tRNA con lo que se impide la adición de aminoácidos a la cadena peptídica.
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Farmacocinética: absorción GI variable. Todas las tetraciclinas, excepto doxiciclina y minociclina, son ácidos lábiles y se destruyen parcialmente en el estómago. Distribución en casi todos los tejidos y líquidos, en líquido cefaloraquídeo aun en ausencia de inflamación. Pasan barrera placentaria, entran a circulación fetal y se excretan en leche materna. Eliminación por filtración glomerular, pero las formas liposolubles se reabsorben en los túbulos renales, grado de reabsorción que se refleja en una T½ mayor para doxiciclina y minociclina. La 2a vía de eliminación es biliar; las tetraciclinas se concentran en hígado y son eliminadas por intestino a través de la bilis, donde se pueden reabsorber por vía enterohepática. Minociclina presenta biotransformación hepática, doxiciclina forma complejos insolubles con el material sólido intestinal y su eliminación es fecal, mecanismo de excreción por el que no se acumulan en insuficiencia renal.
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Sobredosis: síntomas gastrointestinales: anorexia, diarrea, dolor abdominal náuseas y/o vómito, síndrome de diabetes insípida. Tratamiento: suspensión del tratamiento y medidas generales.
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Interacciones de tetraciclinas:
Demeclociclina, doxiciclina, minociclina, tetraciclina: aumentan los efectos de la warfarina y digoxina cuando se consumen juntos, pudiendo provocar alargamiento del tiempo de protrombina.
Fármacos que disminuyen el efecto de las tetraciclinas: los antiácidos (aluminio, calcio, magnesio) sales de bismuto, bicarbonato de sodio, barbituratos, carbamazepina e hidantoínas. En ocasiones los alimentos retardan la absorción de algunas tetraciclinas.
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Contraindicaciones: hipersensibilidad a las tetraciclinas o a cualquier componente de la fórmula. Durante el desarrollo de los dientes (último trimestre de embarazo, periodo neonatal, lactancia y hasta los 8 años de vida) debido a que las tetraciclinas interfieren con el desarrollo de la formación del esmalte y pigmentación dental.
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