Capítulo 17: Anticolinérgicos y antiespasmódicos no anticolinérgicos

Introducción

Acción: los bloqueadores colinérgicos previenen la unión de Ach con sus receptores en las terminales nerviosas (muscarínicas) posganglionares parasimpáticos

Farmacocinética (cuadro 17-1):

Sobredosis: desorientación, alucinaciones, desilusiones, ansiedad, agitación, inquietud) y efectos periféricos como pupilas dilatas no reactivas, visión borrosa, calor, resequedad, bochornos, membranas de mucosas secas, disfagia, disminución o ausencia de sonidos intestinales, retención urinaria, hipertermia, taquicardia, hipertensión y aumento de la respiración, depresión respiratoria y parálisis, convulsiones, colapso circulatorio, paro cardiaco. La sobredosis de antimuscarínicos cuaternarios se relaciona con todos los signos periféricos del bloqueo parasimpático, pero pocos o ninguno de los efectos de la atropina en el SNC. No obstante estos fármacos más polares pueden provocar bloqueo ganglionar significativo, con hipotensión ortostática notable.

Tratamiento: medidas generales d

1. Los efectos anticolinérgicos se revierten con neostigmina 0.5-2 mg IV, repetir en caso necesario.

2. En excitación usar diazepam o un barbitúrico de acción corta.

3. En fiebre dar baños de agua fría.

4. En presencia de fotofobia, mantener al paciente en la oscuridad.

5. En parálisis respiratoria aplicar respiración artificial.

6. En retención urinaria, cateterizar la vejiga.

Tratamiento de la sobredosis por los antimuscarínicos cuaternarios: dar un inhibidor cuaternario de la colinesterasa, como neostigmina. Para prevenir la hipotensión administrar un simpaticomimético como fenilefrina o metoxamina.

Interacciones generales (véase además interacciones especiales):

1. Efectos anticolinérgicos aditivos con: amantadina, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, benzodiazepinas, disopiramida, IMAO, meperidina, metilfenidato, nitratos y nitritos, orfenadrina, fenotiazinas, primidona, procainamida, quinidina, tioxantinas.

2. Los anticolinérgicos:

   • Aumentan efectos de: atenolol, biodisponibilidad GI de nitrofurantoína, diuréticos, digoxina y efecto depresor sobre SNC de alcohol.

   • Aumentan el riesgo de empeoramiento esquizofrénico con haloperidol.

   • Aumentan presión intraocular con corticoides.

   • Aumentan relajación bronquial de simpaticomiméticos.

   • Aumentan riesgo de arritmias ventriculares de ciclopropano.

   • Bloquean acción de metoclopramida.

   • Disminuyen efectos de fenotiazinas y levodopa.

3. Antiácidos: disminuyen absorción GI de anticolinérgicos.

4. Guanetidina, histamina, reserpina: bloquean la inhibición sobre secreción GI de los anticolinérgicos.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco o sus excipientes, glaucoma, adherencias entre iris y cristalino, taquicardia, isquemia de miocardio, inestabilidad CV en hemorragia aguda, obstrucción parcial GI ...