Capítulo 34: Antimicóticos tópicos

Nistatina, imidazoles y triazoles

Nistatina

Micostatin, grag 500 000 U, tab vaginales 100 000 U, ungüento 100 000 U, suspensión oral 100 000 U/ml.

Administración: oral, vaginal, cutánea.

Indicaciones:

1. Candidiasis oral, intestinal. 400 000–600 000 U 4 veces al día,

2. Candidiasis vulvovaginal. 100 000 U 1 o 2 veces al día por 2 semanas,

3. Candidiasis cutánea. Aplicación de ungüento 2 a 3 veces al día.

Acción: su acción se limita a superficies donde el fármaco está en contacto directo con levaduras u hongos. Se pueden presentar cepas de candida resistentes por una disminución a los esteroles de membrana o a un cambio en su estructura y propiedades fijadoras.

Farmacocinética: no se absorbe por mucosa grastrointestinal o por aplicación tópica en piel y mucosas intactas. Casi toda la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en heces, sin concentraciones tisulares o sanguíneas importantes y es tóxica para administrarse por vía parenteral.

Efectos adversos: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, prurito, dermatitis.

Sobredosis y tratamiento: medidas de sostén.

Interacciones: no se conocen.

Precauciones: no emplear en micosis oftálmicas ni sistémicas.

Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco o a sus componentes.

Embarazo: categoría B, la nistatina es segura durante el embarazo.

Lactancia: deberá observarse la posible aparición de eventuales manifestaciones de intolerancia en el recién nacido (diarrea, rechazo de la leche materna).

Imidazoles y triazoles

Bifonazol, clotrimazol, econazol, iconazol, isoconazol, miconazol, oxiconazol, terconazol.

Acción: alteran la permeabilidad de la membrana celular por unión con fosfolípidos en la membrana celular del hongo causando su muerte. Inhiben o matan muchos hongos inclusive esporas y dermatofitos, así como algunas bacterias grampositivas.

Farmacocinética: absorción limitada en piel y mucosa vaginal. Distribución mínima en aplicación local. Metabolismo hepático. Excreción renal. Miconazol unión a proteínas 90%, se concentra en piel y uñas. T½ = 24 horas.

Embarazo: categoría B clotrimazol (C en su forma oral), miconazol, oxiconazol. Categoría C econazol y terconazol. No clasificado bifonazol, iconazol. No se han observado evidencias de riesgo fetal. Estudios de teratogenicidad en animales son negativos. Sin embargo, durante el primer trimestre del embarazo debe evaluarse su administración.

Lactancia: los niveles de la sustancia activa en leche son insignificantes o no detectables en algunas ocasiones. Por su limitada absorción sistémica es remota la posibilidad de exposición por el lactante. Se recomienda administrar con precaución.

Bifonazol

Mycospor crema, polvo y sol en fco atomizador al 1%. Mycospor onicoset pomada (bifonazol 1.0 g + urea 40 g/100 g).

Administración: tópica.

Indicaciones:

1. Infecciones causadas por organismos susceptibles. Aplicar ...