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Capítulo 38: Antipsicóticos

Antipsicóticos

Acción antipsicótica: el bloqueo de receptores dopaminérgicos en las vías mesocorticales y mesolímbicas del SNC es el mecanismo de acción de los antipsicóticos convencionales. La afinidad de la subclase D2 de los receptores dopaminérgicos tiene una buena relación con la potencia antipsicótica clínica. Algunos de estos fármacos ejercen acciones bloqueadoras sobre otros receptores de neurotransmisores cerebrales, incluyendo los receptores serotoninérgicos (5-HT) y adrenérgicos (alfa1). Clozapina tiene una afinidad mucho mayor por los receptores D4 y 5HT2α que por los receptores D2 y su uso está limitado a la esquizofrenia que no responde a la terapia convencional. Muchos de estos fármacos bloquean receptores histamina (H1) y acetilcolina (muscarínicos).

Litio, aumenta el transporte de sodio en las neuronas y músculo y afecta el metabolismo intraneuronal de catecolaminas. Reduce el estímulo noradrenérgico al alterar la ATPasa de sodio y potasio.

Farmacocinética: ver el cuadro 38-1.

Síndrome neuroléptico maligno (SNM): rigidez muscular, trastornos en la transpiración, hiperpirexia e inestabilidad autónoma que puede amenazar la vida. Tratamiento: aplicación de dantroleno y agonistas dopaminérgicos.

Cuadro 38-1
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Cuadro 38-1
...
            Acción
Fármaco Absorción * PO **IM ***IV Distribución y UP Metabolismo Excreción T½ (h) Inicia (h) Máxima (h) Duración (h)
FENOTIAZINAS
Cloropromazina *Varía
**Buena		 901,2 H, GI5 Renal, biliar, leche 30 *½-1
**?		 ?
?		 4-6
4-8
Flufenazina
*Clorhidrato
**Decaonato		 *Varía
**Buena		 91-991,2 H Renal, leche *4 a 15
**6 a 14 días		 *1
**1-3 días		 1 ½ -2
1-2 días		 6-8
> 4 sem
Levomepromazina *Varía 901,2 H Renal 20 ? ? ?
Perfenazina *Varía 901,2 H, GI5 Renal, heces 10-20 Varía 2-4 6-12
Pipotiazina ** ? ? Renal, heces Acción prolongada, aplicación c/4 semanas
Tioproperazina * ? 902 ? Renal, heces 6-8 ? ? ?
Tioridazina *Buena 91-991,2 H, GI5 Renal, heces ? Varía 2-4 8-12
Trifluoperazina *Varía
**Buena		 901,2 H Renal, leche *? Rápido 2-3 12
BUTIROFENONAS
Haloperidol *70% 921,2 H Renal, leche 24 Varía 2-6 8-12
Penfluridol *Buena 982 H Renal, heces, leche 4-7 días ? ? 8 días
DIBENZEPINAS
Clozapina *Buena 951,2 H Renal, heces 8-12 ? 2 ½ 4-1
Olanzapina *80 932 H Renal, heces ? ? 6 ?
Quetiapina *Buena 832 H Renal, heces ≥ 6 ? 1.5 12
BENZISOXAZOLES
Risperidona *94 70-901 H Renal, heces 3-203 ? ? 12
Ziprasidona *60 902 H Renal, heces 7 1-3 6-8 12
TIOXANTENOS
Flupentixol *40 992 H Renal 35 ? ? ?
Zuclopentixol *44 ?1,2 ? Heces, leche 20 ? ? ?
BENZAMIDAS
Sulpirida *Varía 401,2 ? Renal 7-9 ? ? ?
OTROS
Litio *Buena

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