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Farmacología: promueven el desarrollo y mantenimiento del sistema reproductivo femenino y las características sexuales, inhiben la liberación de gonadotropinas hipofisiarias, con efectos metabólicos, retención de líquidos y electrólitos, retención y depósito de calcio y fósforo en hueso y actividad anabólica moderada. También aumentan las lipoproteínas de alta densidad y disminuyen las lipoproteínas de baja densidad.
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Farmacocinética: en administración IM, la absorción es rápida y continua por varios días. Unión a proteínas 50-80%. Distribución en todo el organismo con concentraciones altas en tejido adiposo. Metabolismo hepático por conjugación. Excreción renal principal.
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El tratamiento con estradiol, ↑ la retención de bromosulftaleína, la unión a proteínas de tiroides con aumento en sus concentraciones totales (medir yodo unido a proteínas o T4 total) y ↓ la captación de T3 libre. Se puede alterar la tolerancia a la glucosa.
Mujeres en edad reproductiva, determinar pruebas de embarazo negativas antes de iniciar terapia.
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Efectos adversos: moniliasis genital; depresión; cefalea, palpitaciones, nerviosismo, cambios de humor, insomnio, migraña, vértigo; náuseas, vómito, dispepsia, diarrea, dolor y distensión abdominal; reacción en el lugar de aplicación, eritema; tensión y dolor en los pechos, dismenorrea, alteraciones menstruales, aumento del tamaño de los pechos, menorragia, leucorrea, sangrados vaginales irregulares, espasmos uterinos, vaginitis, hiperplasia endometrial; dolor, dolor de espalda, astenia, edema periférico, variaciones de peso; cáncer de mama; epistaxis (solución para aerosol nasal); irritación ocular por lentes de contacto (gel cutáneo).
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Sobredosis: no se ha reportado, puede presentarse náuseas.
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Anticoagulantes orales: ↓ su efecto. Monitorizar INR.
Ciclosporina: puede ↑ el riesgo de toxicidad. Vigilar a la paciente.
Dantrolona y fármacos hepatotóxicos: ↑ riesgo de hepatotoxicidad. Vigilar pruebas de función hepática.
Fármacos inductores del metabolismo hepático (barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina: ↓ efectos estrogénicos. Vigilar al paciente.
Insulina, hipoglucemiantes orales: estrógenos esterificados ↑ los niveles de glucosa. Monitorizar glucemias y ajustar dosis.
Tamoxifeno: puede interferir su efectividad. Evitar uso simultáneo.
Cafeína: ↑ niveles de cafeína. Evitar uso simultáneo.
Tabaquismo: ↑ riesgo de efectos adversos CV. Evitar su uso.
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Precauciones: en hipertensión, asma, depresión mental, en las enfermedades óseas, de vesícula discrasias sanguíneas, migraña, convulsiones, diabetes mellitus, amenorrea, insuficiencia cardiaca, alteraciones de función hepática o renal, antecedentes familiares de cáncer de mama o genital. La presencia de estos padecimientos o de su aparición puede requerir suspensión del fármaco. En pacientes que reciban anticoagulantes orales del tipo de warfarina, se debe realizar PT e INR para ajuste de dosis.
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En mujeres posmenopáusicas con útero en terapia de estrógenos por tiempo prolongado presentan aumento en el riesgo de cáncer endometrial. El riesgo puede reducirse si se aumentan progestinas al tratamiento. Los estrógenos no se usan en niños. Por los efectos de los estrógenos sobre el cierre de epífisis, los estrógenos deben usarse con precaución en adolescentes cuyo crecimiento óseo no se ha ...