Capítulo 52: Fármacos estimulantes de la motilidad gastrointestinal

Cisaprida

Enteropride, Kinestase, Unamol tab o comp 5 y 10 mg, susp 1 mg/ml. Eriken, Presistin, tab 5 y 10 mg. Prepulsid tab 5, 10 y 20 mg, susp 1 mg/ml.

Administración: oral.

Indicaciones:

1. Gastroparesia idiopática o por neuropatía diabética, anorexia nerviosa, posvagotomía o gastrectomía parcial, saciedad temprana, anorexia, náuseas, vómito. Plenitud posprandial, distensión abdominal, eructos, vómito o molestias de úlcera (pirosis, dolor), reflujo, esofagitis.

2. En lactantes: regurgitaciones o vómito crónicos y excesivos en falla de medidas de posición y dietéticas.

3. Seudoobstrucción intestinal con alteraciones de la motilidad y como consecuencia peristaltismo propulsivo insuficiente y estasis del contenido gástrico e intestinal. Restauración de motilidad propulsiva colónica (tratamiento a largo plazo de estreñimiento crónico). Adultos: 5-10 mg 2-4 veces al día, antes de los alimentos y antes de acostarse. Esofagitis 10-20 mg antes del desayuno y antes de acostarse.

   Niños 25-50 kg: máximo 5 mg 4 veces/día.

   Niños < 25 kg: 0.2 mg/kg 3-4 veces/día.

Ajuste de dosis: en insuficiencia renal o hepática dar 50% de la dosis.

Acción: agonista de receptores 5HT4,↑tono de esfínter esofágico por liberación de acetilcolina en plexo mesentérico.

Farmacocinética: absorción GI, biodisponibilidad 40%. C_máx = 1-2 horas. T½ = 10 horas. Inicia acción 30-60 minutos. Metabolismo hepático. Excreción renal y heces. Unión a proteínas 97.5%.

Efectos adversos: molestias GI. Rash, prurito, urticaria, broncoespasmo. Cefalea leve y transitoria, aturdimiento. Movimientos convulsivos y extrapiramidales.↑frecuencia urinaria, hiperprolactinemia (ginecomastia y galactorrea). Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia helicoidal y prolongación de QT. Anormalidades reversibles de función hepática con o sin colestasis.

Sobredosis: cólicos abdominales y ↑en frecuencia de evacuaciones, prolongación de QT y arritmia ventricular. En niños pequeños: sedación leve, apatía, atonía.

Tratamiento: carbón activado. Medidas sintomáticas y de soporte.

Interacciones:

• Anticolinérgicos: bloquean los efectos de cisaprida.

• Cisaprida: acelera efectos sedantes de benzodiazepinas, barbitúricos y alcohol.

• Cisaprida: acelera el vaciamiento gástrico y ↓ absorción gástrica de fármacos, mientras que acelera la absorción en intestino delgado como: benzodiazepinas, anticoagulantes, paracetamol, bloqueadores H₂.

• Fármacos que prolongan QT como algunos antiarrítmicos de la clase 1A (quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (amiodarona, sotalol), antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) y tetracíclicos (maprotilina), antipsicóticos (fenotiazinas, pimozida y sertindole), antihistamínicos (astemizol, terfenadina), bepridil, halofantrina y sparfloxacina. No usar juntos.

• Jugo de toronja: ↑la biodisponibilidad de cisaprida. Evitar el uso simultáneo.

• Medicamentos que inhiben el sistema CYP3A4 como antimicóticos azólicos, macrólidos (eritromicina, claritromicina o troleandomicina), inhibidores de proteasas VIH (ritonavir e indinavir), nefazodona: ↑ niveles de cisaprida con riesgo de prolongación de QT y arritmias cardiacas (taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal). No usar juntos.

Precauciones: cuando↑la motilidad GI puede ser lesiva. En insuficiencia hepática o renal. Sospecha de factores de riesgo para arritmias cardiacas, disfunción de nodo sinusal, ICC, enfermedad isquémica de corazón, antecedentes familiares de muerte súbita, insuficiencia ...