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Menstruación, trastornos hormonales
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Acción: las formulaciones estrógeno/progestágeno reproducen la proporción de las hormonas estrogénicas y luteínicas existentes en el organismo en la segunda mitad del ciclo menstrual y estimula el restablecimiento de un ciclo menstrual normal en mujeres con falta total o parcial de estrógeno, progesterona o ambos endógenos. Induce una hemorragia por supresión 3-5 días después del periodo de tratamiento. Se suelen usar las siguientes combinaciones: estradiol/progesterona, mestranol/clormadinona y clormadinona.
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Farmacocinética: mestranol es un estrógeno 100% eficaz para frenar la secreción de FSH. Metabolismo hepático. Excreción renal. T½ = 50 horas. Cmax = 2 horas y unión a proteínas 98%. Clormadinona es un progestágeno que en dosis equivalente es 35 veces más potente que noretindrona y 60 veces más potente que progesterona. T½ = 5-14 horas. Cmax = 2 horas. Unión a proteínas 98%.
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Efectos adversos: cefalea, migraña, cambios en el estado de ánimo, náuseas, vómito, colelitiasis, ictericia colestásica, congestión mamaria, dolor, engrosamiento y secreción.
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Hemorragia intermenstrual, agravación de la endometriosis, amenorrea posmedicación, cambios en la secreción cervical, aumento de tamaño de fibromiomas uterinos, candidiasis, trombosis, elevación de presión arterial, cloasma, eritema nodoso, irritación ocular por lentes de contacto.
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Reducción de tolerancia a la glucosa, cierre epifisiario prematuro, cambios de peso, retención de líquidos.
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Aminoglutetimida, ampicilina, antihistamínicos, barbitúricos, carbamazepina, cloramfenicol, griseofulvina, isoniazida, neomicina, nitrofurantoina, penicilina V, fenilbutazona, fenitoína, primidona, rifampin, sulfonamidas, tetraciclinas, probables con oxcarbazepina, rifabutina, troglitazona, felbamato: aumentan el metabolismo de estas hormonas con disminución de su eficacia.
Anticonvulsivantes, antihipertensivos, anticoagulantes orales warfarínicos, antidepresivos tricíclicos: se puede producir disminución en la efectividad de estos fármacos.
Insulina, hipoglucemiantes orales: su uso simultáneo puede requerir ajuste de dosis. Determinar glucemias.
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Contraindicaciones: no emplear en sospecha de embarazo, trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares. Hipertensión grave, hepatopatías y nefropatías graves, enfermedad tromboembólica arterial o venosa, tumores hipofisiarios, tumores malignos de mama o útero, hemorragia vaginal no diagnosticada, hiperplasia de endometrio, porfirias. Síndrome de Rotor y síndrome de Dubin Johnson. Hiperlipoproteinemias especialmente en presencia de otros factores de riesgo que predispongan a trastornos cardiovasculares. Embarazo o previo el uso de esteroides de prurito severo o herpes gestacional.
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Consideraciones (ver estrógenos y progestágenos):
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Los fibromiomas uterinos pueden aumentar de tamaño bajo tratamiento con estrógenos/progestágenos.
En diabéticos se puede disminuir la tolerancia a la glucosa e incrementar la necesidad para la insulina o hipoglucemiantes orales.
Se puede incrementar la retención de líquidos u ocasionar cambios asociados con el asma, deterioro cardiaco y renal, epilepsia y migraña.
En el caso de cirugía programada o inmobilización prolongada, para reducir el riesgo de tromboembolismo, se sugiere la suspensión del tratamiento por lo menos 4 semanas antes del procedimiento, reiniciando no antes de 2 semanas posteriores al evento.
No deben usarse como prueba de diagnóstico de embarazo.
Precauciones: suspender tratamiento en problemas tromboembólicos o alteración en pruebas de función hepática.
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