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Gestonorona y megestrol, ver antineoplásicos. Desogestrel, levonorgestrel y linestrenol, ver anticonceptivos progestágenos.
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Acción: gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.
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El sangrado por supresión del progestágeno ocurre 3-7 días de haber terminado el tratamiento.
En caso de olvido de 1 tableta se deberá tomar la siguiente antes de 24 horas, debido a que la suspensión por más tiempo altera la eficacia.
Se puede alterar la curva de tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos. Puede ser necesario ajustar dosis de hipoglucemiantes.
En su uso con anticonceptivos orales las progestinas deben administrarse diariamente sin interrupción, sin relación con el ciclo menstrual.
El uso de progestágenos puede producir sangrado gingival e hiperplasia.
A la mujer expuesta los primeros 4 meses de embarazo se le debe informar del riesgo fetal.
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Efectos adversos: cefalea; somnolencia; cólicos; dolor en las mamas.
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Aminoglutetimida: ↑ el metabolismo hepático de medroxiprogesterona con posible ↓ de su efecto terapéutico. No usar anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento.
Bromocriptina: las progestinas pueden causar amenorrea o galactorrea e interferir con la acción de bromocriptina. No usar juntos.
Cafeína: pueden ↑ niveles de cafeína.
Tabaquismo: ↑ riesgo de efectos CV. Si continúa el tabaquismo puede ser necesaria una terapia alternativa.
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Precauciones: diabetes mellitus, enfermedades convulsivas, cardiacas o renales, migraña, asma o depresión mental.
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Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, alteraciones tromboembólicas, alteraciones cerebrales o apoplejia cerebral (o antecedentes de estas condiciones), cáncer mamario, sangrado uterino anormal no diagnosticado, enfermedades hepáticas severas o aborto fallido.
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Embarazo: categoría X, masculinización del feto femenino, hipospadias en el feto masculino, defectos CV y de miembros.
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Lactancia: dosis ↑ de progestágenos ↓ producción láctea. Al parecer no existen estos problemas con las dosis bajas de los contraceptivos actuales. La Academia Americana de Pediatría considera a la progesterona generalmente compatible con la lactancia materna.
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Amenorrea secundaria. Adultos: 6-10 mg/día por 5-10 días. En sangrado uterino anormal administrar durante 10 días a partir del día 16 del ciclo.
Premenopausia y alteraciones relacionadas. Adultos: tomar 1 tableta/día siguiendo el orden secuencial.
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Farmacocinética: absorción GI buena. Metabolismo hepático por conjugación. Cmáx = 3-4 horas. Excreción renal 60% y biliar 10% de sus metabolitos. T½ = 18 horas.
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Medroxiprogesterona, acetato
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Cycrin tab 2.5, 5 y 10 mg. Depo-provera amp 3 ml con 50 mg/ml. Provera tab 5 y 10 mg.
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Administración: oral, IM.
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Sangrado uterino anormal por desequilibrio hormonal. Adultos: 5-10 mg/día, PO por 5-10 días, iniciando del día 16-21 del ciclo menstrual.
Amenorrea secundaria. Adultos: 5-10 mg PO al día por 5-10 ...