Capítulo 60: Progestinas

Progestinas

Gestonorona y megestrol, ver antineoplásicos. Desogestrel, levonorgestrel y linestrenol, ver anticonceptivos progestágenos.

Acción: gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.

Consideraciones:

• El sangrado por supresión del progestágeno ocurre 3-7 días de haber terminado el tratamiento.

• En caso de olvido de 1 tableta se deberá tomar la siguiente antes de 24 horas, debido a que la suspensión por más tiempo altera la eficacia.

• Se puede alterar la curva de tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos. Puede ser necesario ajustar dosis de hipoglucemiantes.

• En su uso con anticonceptivos orales las progestinas deben administrarse diariamente sin interrupción, sin relación con el ciclo menstrual.

• El uso de progestágenos puede producir sangrado gingival e hiperplasia.

• A la mujer expuesta los primeros 4 meses de embarazo se le debe informar del riesgo fetal.

Efectos adversos: cefalea; somnolencia; cólicos; dolor en las mamas.

Interacciones:

• Aminoglutetimida: ↑ el metabolismo hepático de medroxiprogesterona con posible ↓ de su efecto terapéutico. No usar anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento.

• Bromocriptina: las progestinas pueden causar amenorrea o galactorrea e interferir con la acción de bromocriptina. No usar juntos.

• Cafeína: pueden ↑ niveles de cafeína.

• Tabaquismo: ↑ riesgo de efectos CV. Si continúa el tabaquismo puede ser necesaria una terapia alternativa.

Precauciones: diabetes mellitus, enfermedades convulsivas, cardiacas o renales, migraña, asma o depresión mental.

Contraindicaciones: en hipersensibilidad al fármaco, alteraciones tromboembólicas, alteraciones cerebrales o apoplejia cerebral (o antecedentes de estas condiciones), cáncer mamario, sangrado uterino anormal no diagnosticado, enfermedades hepáticas severas o aborto fallido.

Embarazo: categoría X, masculinización del feto femenino, hipospadias en el feto masculino, defectos CV y de miembros.

Lactancia: dosis ↑ de progestágenos ↓ producción láctea. Al parecer no existen estos problemas con las dosis bajas de los contraceptivos actuales. La Academia Americana de Pediatría considera a la progesterona generalmente compatible con la lactancia materna.

Clormadinona

Lutoral tab 2 y 5 mg.

Administración: oral.

Indicaciones:

1. Amenorrea secundaria. Adultos: 6-10 mg/día por 5-10 días. En sangrado uterino anormal administrar durante 10 días a partir del día 16 del ciclo.

2. Premenopausia y alteraciones relacionadas. Adultos: tomar 1 tableta/día siguiendo el orden secuencial.

Farmacocinética: absorción GI buena. Metabolismo hepático por conjugación. C_máx = 3-4 horas. Excreción renal 60% y biliar 10% de sus metabolitos. T½ = 18 horas.

Medroxiprogesterona, acetato

Cycrin tab 2.5, 5 y 10 mg. Depo-provera amp 3 ml con 50 mg/ml. Provera tab 5 y 10 mg.

Administración: oral, IM.

Indicaciones:

1. Sangrado uterino anormal por desequilibrio hormonal. Adultos: 5-10 mg/día, PO por 5-10 días, iniciando del día 16-21 del ciclo menstrual.

2. Amenorrea secundaria. Adultos: 5-10 mg PO al día por 5-10 días.

3. Cáncer endometrial ...