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INTRODUCCIÓN

El término sedante-hipnótico se refiere a cualquier fármaco diseñado para producir sedación y somnolencia. Éstos se pueden dividir en benzodiazepínicos (cap. 177, Benzodiazepinas) y no benzodiazepínicos (cuadro 178-1).

CUADRO 178-1

Sedantes no benzodiazepínicos

Es frecuente que el urgenciólogo encuentre este tipo de fármacos como parte de sobredosis accidentales o voluntarias, así como en pacientes que se presentan después de una agresión o traumatismo. En el año 2008, la American Association of Poison Control Centers recibió informes de 27 705 exposiciones a sedantes no benzodiazepínicos, 13 054 fueron exposiciones a monofármaco y se informaron dos muertes.2

Tres fármacos que se utilizaban con frecuencia en el pasado se han retirado del mercado legal de Estados Unidos y Canadá: etclorvinol, glutetimida y metacualona. En 1984, la metacualona cambió de categoría para ser un fármaco clasificación I según la FDA y el resto de fabricantes estadounidenses detuvo su producción. En 1999, los fabricantes de Estados Unidos suspendieron la producción y venta de etclorvinol y glutetimida. Sin embargo, algunos comentarios no verificados de Internet sugieren que estos fármacos podrían estar disponibles para consumidores de Estados Unidos desde localidades del este de Europa, África y Asia.

Muchos de estos fármacos no benzodiazepínicos se desarrollaron y comercializaron para el tratamiento del insomnio. El efecto sedante de otros fár-macos, incluidos los antihistamínicos (p. ej., difenhidramina, doxilamina), antidepresivos (p. ej., amitriptilina, trazodona, y mirtazapina), y antipsicóticos (p. ej., quetiapina) también se utiliza para estimular el sueño.

BUSPIRONA

La buspirona tiene un mecanismo de acción complejo, pero se presume que sus principales efectos son consecuencia de depresión de la actividad serotoninérgica del SNC y de estimulación de la actividad dopaminérgica y quizá también de la noradrenérgica.4

La dosis de inicio típica de buspirona es de 5 mg por vía oral tres veces al día y la dosis diaria máxima total recomendada es de 60 mg. Después de la ingestión, la absorción es rápida y casi completa, a pesar de que hay metabolismo de primer paso significativo en el hígado, principalmente por medio de la oxidación, lo cual provoca una biodisponibilidad de 5% o menos. El metabolismo de buspirona, que incluye a la enzima del citocromo P3A4, produce varios metabolitos, incluido uno activo. La principal eliminación es ...

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