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El término opioides abarca de forma amplia todos los compuestos derivados del opio que poseen propiedades analgésicas y sedantes. La denominación “narcóticos” se refiere a un grupo más amplio de fármacos y se utiliza de modo predominante en la aplicación de las leyes, para designar diversas sustancias fiscalizadas que son capaces de ocasionar abuso o adicción al consumirlas. El término “narcótico” no describe una sola clase de productos, razón por la cual muchas veces no se emplea este término en medicina.
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En el año 2008, la American Association of Poison Control Centers en Estados Unidos recibió notificaciones de 126 456 exposiciones a opioides; 84 861 de ellas abarcaron varios opioides y 41 595 fueron exposiciones a un solo opioide. En ese grupo, se produjeron 401 muertes, relacionadas con opioides; asimismo, 66 de tales defunciones provinieron de la exposición a un solo producto de esa categoría.4
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Los opioides modulan la nocicepción en las terminaciones de nervios aferentes en los sistemas nerviosos central y periférico y el tubo digestivo. Los agonistas de los tres receptores primarios de opioides son: µ (mu), κ (kappa) y δ (delta). Los receptores de opioides son similares a otros receptores acoplados a proteína G, en cuanto a que son proteínas transmembrana que experimentan cambios en su conformación cuando son activados por moléculas externas, cambios que alteran algunas facetas de su función intracelular. Los receptores de opioides muestran morfología y distribución muy variadas. Asimismo, también son heterogéneas la especificidad y la afinidad de un producto de este tipo por un receptor particular. Por ejemplo, el tramadol posee 1/6 000 de afinidad de la morfina por el sitio del receptor µ.
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La estimulación de los receptores µ ocasiona analgesia, sedación, miosis, depresión respiratoria y supresión de la tos, euforia e hipomotilidad del tubo digestivo. La estimulación de los receptores κ origina un grado menor de analgesia, sedación, miosis, hipomotilidad intestinal, disforia y alucinaciones. La estimulación de los receptores δ genera analgesia, aunque menor de la obtenida con la estimulación de los receptores µ y origina un moderado efecto antidepresor, pero se desconoce en gran medida la actividad clínica de la estimulación del receptor de ese tipo (δ). Todos los agonistas de opioides con que se cuenta poseen actividad en el receptor µ y originan un grado moderado de depresión respiratoria.
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Los opioides se dividen en compuestos naturales (denominados opiáceos), modificaciones químicas de compuestos naturales (semisintéticos) y compuestos totalmente artificiales (sintéticos) (cuadro 180-1). Algunos opioides son agonistas de todos los receptores que les corresponden (p. ej., la morfina y la hidromorfona), en tanto que otros son agonistas-antagonistas parciales (p. ej., pentazocina, butorfanol y nalbufina) y ello se debe a la acción diferencial que tienen en los receptores homónimos correspondientes.
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