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Los registros históricos documentan el consumo de estimulantes desde la antigüedad por parte de culturas indígenas en la región de Sudamérica, cuyos miembros mascaban hojas de Erythroxylum coca. La cocaína se utilizó por primera vez con propósitos terapéuticos en 1884 en procedimientos oftalmológicos. Las anfetaminas se sintetizaron originalmente en 1887 y, en 1932, por primera vez se distribuyeron con fines medicinales en la forma de sustancias inhaladas para tratar la congestión nasal. El uso terapéutico de las metanfetaminas para estimular el rendimiento físico e intelectual comenzó en el decenio de 1930. Hoy día, dicha categoría de fármacos tiene escasa utilidad farmacéutica, pero se les ha utilizado ampliamente como fármacos con capacidad adictiva y de abuso. Todas estas sustancias causan sus efectos y toxicidad por estimulación del sistema nervioso simpático. El abuso de cocaína y metanfetaminas es un grave problema en Estados Unidos, aunque son escasas las tasas precisas de prevalencia.
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Para ilustrar lo antes señalado, durante 2008, la American Association of Poison Control Centers recibió informes de 32 476 exposiciones a la cocaína, las metanfetaminas y anfetaminas similares y se identificaron 30 fallecimientos.8
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La cocaína es el alcaloide natural extraído de E. coca, planta indígena de Sudamérica. El clorhidrato hidrosoluble se absorbe a través de todas las superficies mucosas, incluidas las de la boca, las vías nasales, el tubo digestivo y el epitelio vaginal; por esa razón la cocaína puede aplicarse en forma tópica, deglutirse o inyectarse por vía IV. El clorhidrato (sal) con mayor frecuencia se inhala (“toque”) o se inyecta por vía IV. La base libre de la cocaína se prepara de varias formas. Un método de uso común utiliza un alcalino, como el bicarbonato de sodio, para producir el llamado “crack” de cocaína, base libre que es estable en la hidrólisis y puede fumarse, con lo cual se genera el ruido “crujiente” al cual debe su nombre. El comienzo de acción y lo que ella dura varían con las vías de administración (cuadro 181-1).
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La cocaína se metaboliza de modo predominante hasta la forma de éster de metilecgonina, por acción de una colinesterasa plasmática. La deficiencia relativa de la enzima puede predisponer a los sujetos afectados a presentar efectos tóxicos letales.9 La metilecgonina es otro metabolito importante secretado por ...