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EPIDEMIOLOGÍA

Los médicos de urgencias están familiarizados con el uso de antagonistas de los conductos del calcio para el tratamiento de la hipertensión y angina de pecho y para el control de la frecuencia cardiaca ventricular en las arritmias supraventriculares. Los usos menos comunes incluyen el tratamiento profiláctico de la jaqueca (migraña) y del vasoespasmo arterial por enfermedad de Raynaud, espasmo esofágico e hipertensión pulmonar.1 Durante los últimos 50 años los antagonistas de los conductos del calcio han explicado más muertes por envenenamiento que cualquier otro fármaco cardiovascular y son la segunda causa más común de muerte por envenenamiento con fármacos de prescripción. En el año 2008, los American Association of Poison Control Centers recibieron reportes de 10 398 exposiciones tóxicas a antagonistas de los conductos del calcio con 12 defunciones.2

FARMACOLOGÍA

El calcio intracelular es el principal estímulo para la contracción del músculo liso y cardiaco y para la formación del estímulo en las células de marcapasos sinoauricular. En concentraciones terapéuticas, los antagonistas de los conductos del calcio se unen a la subunidad del conducto del calcio de tipo L, ocasionando así que se favorezca el estado de cerrado del conducto, con lo que se incrementa la entrada de calcio durante la fase de meseta (fase 2) del potencial de acción transmembrana. Con concentraciones muy elevadas, algunos antagonistas de los conductos del calcio (sobre todo el verapamilo) pueden ocupar el conducto y bloquear por completo la entrada de calcio. El resultado es una relajación notable del músculo liso, debilitamiento de la contracción cardiaca, disminución del automatismo cardiaco y retraso en la conducción intracardiaca.1 Desde el punto de vista clínico, estos efectos producen hipotensión y bradicardia. Los datos de estudios en animales sugieren que la sobredosis de verapamilo también afecta el consumo de carbohidratos por el miocardio, lo que contribuye al efecto inotrópico negativo en el corazón.3

Las tres principales clases farmacológicas de antagonistas de los conductos delcalcio son las fenilalquilaminas (verapamilo y galopamilo), benzodiazepinas (diltiazem) y dihidropiridinas (nifedipina y fármacos más nuevos como amlodipina, aranidipina, azelnidipina, barnidipina, benidipina, cilnidipina, clevidipina, efonidipina, felodipina, lacidipina, lercanidipina, manidipina, nicardipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina y pranidipina).

Todos estos fármacos causan relajación del músculo liso vascular, reducen actividad de marcapasos y disminuyen la contractilidad cardiaca; sin embargo tales efectos ocurren con diferentes intervalos de dosis para cada fármaco. Además las tres clases de medicamento incrementan el flujo sanguíneo coronario en una forma dependiente de la dosis.4 Cada grupo se une a diferentes regiones de los conductos del calcio y tiene diferentes afinidades por tales conductos en diversos tejidos. El verapamilo es el inotrópico negativo más potente de todos los antagonistas de los conductos del calcio, causando una depresión al menos similar de la contracción cardiaca y dilatación del músculo liso vascular, en cualquier concentración.5 Este efecto cardiotóxico puede ser una de las razones por las cuales la sobredosis ...

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