Ácido nicotínico: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas

El ácido nicotínico (niacina) es un elemento esencial de la dieta, y en el organismo se convierte en dinucleótido de nicotinamida y adenina (NAD) o en fosfato de dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADP), formas activas que participan como coenzimas en el metabolismo de una gran variedad de proteínas que catalizan las reacciones de oxidorreducción, esenciales para la respiración tisular. Su deficiencia produce pelagra. El ácido nicotínico, en dosis elevadas, hace que se reduzcan las concentraciones plasmáticas de lipoproteínas de baja densidad (LDL) y de muy baja densidad (VLDL), porque disminuye su producción. Este efecto se relaciona con diversas acciones del compuesto, entre ellas, inhibición de la lipólisis en el tejido adiposo, reducción de la esterificación de los triglicéridos hepáticos y aumento de la actividad de la lipasa. No modifica la síntesis total de colesterol ni altera la excreción de ácidos biliares. Por otro lado, incrementa las concentraciones plasmáticas de lipoproteínas de alta densidad (HDL). Su efecto sobre los triglicéridos de muy baja densidad es evidente en uno a cuatro días, en tanto que sus efectos sobre las concentraciones de lipoproteínas de baja densidad (LDL) ocurren más lentamente y se identifican después de cinco a siete días de iniciado el tratamiento. Por estos efectos, el ácido nicotínico se utiliza como tratamiento auxiliar en pacientes con hiperlipidemia. También produce vasodilatación periférica directa. Se absorbe con rapidez en el tubo digestivo y se distribuye ampliamente en el organismo. Se metaboliza en el hígado y sus principales metabolitos son el ácido nicotinúrico, la N-metilnicotinamida y un derivado, la 2-piridona.

Indicaciones

Tratamiento de la hiperlipidemia primaria (tipos IIa, IIb, III, IV y V) con riesgo de enfermedad coronaria y que no ha respondido a otras medidas terapéuticas (dieta, ejercicio, control de la diabetes).

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a la niacina, cuando hay gota, úlcera péptica, enfermedad hepática, glaucoma y durante el embarazo. En diabéticos altera las pruebas de tolerancia a la glucosa.

Reacciones adversas

Frecuentes: sensación de calor, eritema, especialmente en cara y nuca, prurito, dolor de cabeza, diarrea, mareo, resequedad de la piel, náusea o vómito, dolor estomacal (activación de úlcera péptica).

Poco frecuentes: erupción cutánea, hipotensión, hiperpigmentación, xerodermia.

Raras: especialmente con dosis muy altas, alteraciones de la función hepática.

Advertencias para el paciente

Aparecen rubor cutáneo y sensación de calor, en especial en la cara y el cuello, en las primeras 2 h después de la ingestión. Por regla, estos efectos desaparecen en los siguientes días. Si no es el caso, o son muy intensos, se consulta al médico. Tómese junto con los alimentos. Si hay desvanecimientos (hipotensión postural), deben evitarse los cambios bruscos de posición.

Vía de administración y dosis