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Propiedades farmacológicas
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Es un bisfosfonato nitrogenado análogo de lípidos fosfatados que tiene alta afinidad por el tejido óseo mineralizado y que inhibe la resorción ósea porque actúa sobre los osteoclastos maduros o sobre sus precursores. La inhibición de la velocidad de resorción ósea conduce, de manera indirecta, a la formación de hueso. De manera específica inhibe a la enzima responsable de la biosíntesis de lípidos esenciales en el proceso postranscripcional de la proteína GTPasa; la disminución de las concentraciones de este segundo mensajero reduce la actividad osteoclástica de resorción ósea. Su administración repetida reduce la velocidad de formación de nuevas unidades remodeladoras de hueso, lo que conduce a un aumento de la masa ósea después de varios meses de tratamiento. Cabe señalar que inhibe la resorción ósea sin alterar la formación, mineralización o las propiedades mecánicas del hueso. En pacientes con hipercalcemia por tumor maligno, la normocalcemia se observa en 7 a 10 días con una duración de 30 días; en pacientes con enfermedad de Paget, la reducción de los marcadores de resorción ósea se observan en 3 a 5 días. Después de una infusión intravenosa, 22% se une a proteínas, se distribuye rápidamente en el tejido óseo, de donde se libera lentamente. No se biotransforma y se elimina sin cambios en la orina con una vida media de eliminación de 146 h.
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Osteoporosis posmenopáusica. Osteoporosis inducida por glucocorticoides. Enfermedad ósea de Paget. Hipercalcemia por tumor maligno, metástasis de hueso de tumores sólidos, mieloma múltiple.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido zoledrónico, a los bisfosfonatos o a cualquier componente de la formulación. También está contraindicado en pacientes con o en riesgo de desarrollar hipopotasemia, pacientes con depuración de creatinina menor a 35 ml/min. No debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. Se recomienda precaución en pacientes con riesgo de daño renal (hipercalcemia por tumor maligno). Se recomienda vigilancia estrecha de la función renal si se coadministra con otros nefrotóxicos (aminoglucósidos, digoxina, diuréticos de asa). Ajustar la dosis en pacientes con daño moderado.
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Frecuentes: náusea, vómito, cefalea, conjuntivitis, anemia, dolor óseo, mialgia, artralgia, síndrome seudogripal con presencia de fatiga, escalofrío, malestar, rubefacción o disnea.
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Poco frecuentes: anemia, deshidratación, erupción cutánea, edema periférico, anorexia, astenia, mareo, hipocalcemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, elevación de creatinina.
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Raras: eritema, daño renal, fibrilación auricular, hipertensión, hipotensión, accidente vascular cerebral.
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Advertencias para el paciente
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Antes de la administración del fármaco, el paciente debe estar suficientemente hidratado y con adecuados niveles de calcio y vitamina D. Informar al médico si los dolores musculares y articulares son intensos; estas manifestaciones suelen disminuir conforme progresa el tratamiento. Mientras dure el tratamiento se debe evitar cualquier intervención dental traumática y se debe adoptar un método para el control de ...