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Propiedades farmacológicas

La alteplasa, forma recombinante del activador tisular del plasminógeno (t-PA), es una glucoproteína de 65 kDa con propiedades trombolíticas. Su efecto se debe a que activa la conversión del plasminógeno en plasmina, la cual cataliza la degradación de fibrina a fibrinógeno (fibrinólisis) y la disolución del coágulo. La conversión del plasminógeno en plasmina la produce sólo en la superficie de los trombos y émbolos, sin afectar al plasminógeno circulante. A diferencia de la estreptocinasa, no es antigénica y puede ser usada en pacientes en quienes la estreptocinasa está contraindicada. Se administra por infusión intravenosa y el principal órgano de eliminación es el hígado. Los niveles plasmáticos se correlacionan con la velocidad de infusión. Su vida media de eliminación es bifásica: una de 5 a 6 min y otra de 64 min.

Indicaciones

Tratamiento del infarto agudo al miocardio para la lisis de los trombos de la arteria coronaria. Manejo de la embolia pulmonar aguda. Trombosis arterial y venosa.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la alteplasa o a cualquiera de los componentes de la formulación, sangrado interno activo, enfermedad vascular cerebral hemorrágica, cirugía o traumatismo intracraneales o intraespinales recientes, neoplasma intracraneal, malformación arteriovenosa o aneurisma, cirrosis y hepatitis activa, hipertensión grave no controlada, durante el embarazo y la lactancia. Debe usarse con precaución en casos de predisposición a sangrado, parto o traumatismo recientes. Los anticoagulantes orales, inhibidores de la agregación plaquetaria y la heparina, incrementan el riesgo de hemorragia; mientras que los inhibidores del ECA pueden aumentar el riesgo de sufrir una reacción anafilactoide. Los antifibrinolíticos (ácido aminocaproico y ácido tranexámico) antagonizan su efecto. Debido al riesgo de sangrado sólo deberá ser administrado por especialistas y su uso es exclusivamente intrahospitalario.

Reacciones adversas

Frecuentes: hemorragias gastrointestinal o genitourinaria, sangrado local, arritmias por reperfusión, hipotensión arterial, fiebre, náusea y vómito.

Poco frecuentes: hemorragias internas graves y hematomas.

Raras: reacciones de hipersensibilidad graves, como anafilaxis, edema laríngeo, urticaria.

Advertencias para el paciente

Mantener el reposo en cama y otras medidas adicionales indicadas por el médico para disminuir el riesgo de hemorragia.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Infusión intravenosa. Infarto agudo al miocardio, la dosis recomendada para pacientes con peso corporal mayor de 67 kg es de 100 mg.

Régimen de 90 min, comenzando dentro de las primeras 6 h de inicio del infarto con un bolo de 15 mg, seguido de una infusión de 50 mg durante 30 min y 35 mg durante 60 min. En los pacientes con peso inferior a 67 kg, la dosis recomendada es de un bolo de 15 mg, seguido de una infusión 0.75 mg/kg (sin exceder de 50 mg) durante 30 min; después, infusión de ...

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