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Propiedades farmacológicas
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Antidepresor tricíclico que inhibe la recaptura de noradrenalina y serotonina en las terminaciones nerviosas, acción que aumenta la concentración sináptica de estos neurotransmisores y que parece explicar su efecto benéfico en la depresión. Su acción antidepresiva completa se observa cuatro a seis semanas después de iniciado el tratamiento. Al igual que otros antidepresores tricíclicos, la amitriptilina inhibe la recaptura de monoaminas porque se une al sitio de unión de la proteína transportadora. No afecta la síntesis de dichas aminas, su almacenamiento en las vesículas sinápticas, ni su liberación. Se postula que la mejoría de los síntomas emocionales refleja esencialmente el aumento en la transmisión serotonérgica, mientras que la mejoría de los síntomas biológicos resulta de la facilitación de la transmisión adrenérgica. Este tipo de fármacos también afecta las transmisiones colinérgica e histaminérgica. Los efectos anticolinérgicos no contribuyen al efecto terapéutico pero sí son responsables de varias reacciones adversas. Por otro lado, la amitriptilina tiene propiedades analgésicas y es útil en el tratamiento de ciertos tipos de dolor. Es un profiláctico eficaz contra la migraña y efectivo en el tratamiento del dolor neuropático. Se piensa que su efecto analgésico es independiente de su efecto antidepresivo. También puede ser utilizada como fármaco de segunda elección, para el tratamiento de la enuresis nocturna en los niños en los que se ha descartado una patología orgánica. Su mecanismo de acción no está claro, puede resultar de sus acciones anticolinérgicas y antiespasmódicas, así como de su efecto sobre el patrón de sueño y de un posible aumento en la liberación de hormona antidiurética. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 4 h. Se distribuye con amplitud en el organismo, cruza la placenta y también alcanza la leche materna. Se metaboliza en el hígado, donde se produce nortriptilina (metabolito activo) y se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 9 a 27 h.
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Depresión asociada a ansiedad. Dolor crónico, dolor neuropático. Profilaxis contra la migraña. Enuresis.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los antidepresivos tricíclicos, en el primer trimestre del embarazo, y durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa. Descontinuar su administración en caso de cirugía. Como se une en gran proporción a las proteínas plasmáticas, sus efectos tienden a aumentar en presencia de fármacos que compiten por ese sitio de unión (ácido acetilsalicílico, fenilbutazona). Sus efectos sedantes pueden ser aditivos con otros antidepresivos. Interactúa con diversos fármacos aumentando sus efectos (anticolinérgicos, anfetaminas, alcohol, otros depresores del sistema nervioso central, carbamazepina, warfarina), por lo que se requiere ajustar la dosis en casos de administración simultánea. Algunos fármacos (carbamazepina, fenobarbital) aumentan el metabolismo de la amitriptilina). Los ancianos suelen ser más susceptibles a sus efectos tóxicos. Téngase en cuenta que sus acciones antidepresivas ocurren tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento, y los ...