+++
Propiedades farmacológicas
++
La ampicilina es un antibiótico bactericida de amplio espectro, particularmente eficaz contra algunos microorganismos gramnegativos (Haemophilus influenzae, Salmonella typhi, Escherichia coli y especies de Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis) y, en general, menos potente que la bencilpenicilina contra grampositivos. Su efecto se atribuye a que se une e inactiva a la transpeptidasa, acción que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le dan fuerza y rigidez a la pared bacteriana. También inhibe la reproducción y crecimiento, y provoca alargamiento y lisis de las bacterias susceptibles. Es destruida por las lactamasas beta (penicilinasas) producidas por bacterias grampositivas y gramnegativas. El sulbactam actúa como inhibidor irreversible de las lactamasas beta bacterianas, lo que protege a la ampicilina de la degradación enzimática. En el ámbito comercial, la ampicilina se presenta como sultamicilina que es un profármaco de ampicilina (ampicilina tetrahidratada) y el inhibidor de betalactamasas sulbactam; consiste de dos fármacos unidos por un doble éster, el cual durante la absorción es hidrolizado liberando cantidades equimolares de ampicilina y sulbactam. La mezcla se administra por vía oral y ambos fármacos se unen de manera moderada a las proteínas plasmáticas y se distribuyen ampliamente en el organismo, alcanzando diversos tejidos, líquidos corporales y secreciones. La ampicilina cruza la barrera placentaria. Ambos fármacos se metabolizan en forma parcial en el hígado y se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 60 a 90 min; en los pacientes con daño renal se prolonga hasta por 24 h.
++
Infecciones graves por microorganismos susceptibles a la ampicilina, en especial cepas productoras de lactamasas beta: intraabdominales (Escherichia coli, especies de Klebsiella y Bacteroides), piel y tejidos blandos (Acinetobacter calcoaceticus, B. fragilis, E. coli, especies de Klebsiella, Proteus mirabilis, Staphylococcus aureus), genitourinarias (E. coli, B. fragilis, especies de bacteroides).
+++
Contraindicaciones y precauciones
++
Contraindicada en pacientes alérgicos a las penicilinas o a las cefalosporinas, en pacientes con antecedentes de enfermedades alérgicas (asma, eccema, fiebre del heno), mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave. La alergia se presenta en personas sin administración previa del antibiótico y no depende de la dosis. Las reacciones leves a moderadas se tratan con antihistamínicos y, si es necesario, con aminas presoras y corticosteroides. Las reacciones anafilactoides graves requieren de medidas de urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno, corticosteroides intravenosos y control de vías aéreas, incluyendo la intubación. Las tetraciclinas interfieren con su efecto bactericida y el probenecid disminuye la excreción de ampicilina y sulbactam. La ampicilina hace que disminuya la eficacia de los anticonceptivos que contienen estrógenos. En los tratamientos prolongados se evalúan periódicamente los sistemas renal, hepático y hematopoyético. Durante su administración se presentan superinfecciones por hongos o por microorganismos no susceptibles.
++
Frecuentes: náusea, vómito, diarrea y, con la administración prolongada, superinfecciones por hongos ...