Astemizol: Antialérgicos • Antihistamínicos

Propiedades farmacológicas

Antagonista competitivo de la histamina en los receptores H₁ de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina y es muy eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en las reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto terapéutico se opera lentamente (dos a tres días) y persiste por varias semanas. No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo. A diferencia de otros antihistamínicos, sus efectos anticolinérgicos no son significativos, y en dosis terapéuticas carece de efectos sedantes, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se absorbe bien en el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 a 4 h después de su administración. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (96%) y desaparece del plasma con una vida media aproximada de 36 h. Se metaboliza en el hígado, en particular hasta convertirse en desmetilastemizol, que también tiene propiedades antihistamínicas. Este metabolito tiene una vida media de 12 días, lo que explica el efecto persistente del astemizol una vez que se suspende su administración. Sus metabolitos se eliminan sobre todo en las heces.

Indicaciones

Rinitis alérgica, rinitis vasomotora, rinorrea, conjuntivitis alérgica, fiebre del heno, urticaria, prurito, reacciones alérgicas debidas a medicamentos o alimentos, picaduras de insectos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al astemizol, insuficiencia hepática, durante el embarazo y la lactancia, asma aguda, hipertrofia prostática, retención urinaria, glaucoma. Para facilitar su absorción, adminístrese antes del desayuno. Aun cuando no haya efectos sedantes o sean mínimos, se debe evitar su uso en personas que por su trabajo estén expuestas a alto riesgo.

Reacciones adversas

Poco frecuentes: aumento del apetito por administración prolongada.

Advertencias para el paciente

Tómese antes del desayuno.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral: 10 mg cada 24 h.

Niños:

Oral. Mayores de seis años, 2 mg por cada 10 kg de peso corporal cada 24 h. No debe exceder de 10 mg en 24 h.

Presentaciones

ASTESEN. SENOSIAIN. Comprimidos. Cada comprimido contiene 10 mg de astemizol. Envase con 10 comprimidos.

Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene 0.2 g de astemizol y vehículo cbp 100 ml. Caja con frasco con 30 ml.

LERGIBRUMIZOL. BRULUART. Tabletas. Cada tableta contiene 10 mg de astemizol. Caja con 10 tabletas.

Suspensión. Cada 100 ml de suspensión contiene 200 mg de astemizol. Caja con frasco con 30 ml y gotero calibrado.