Atorvastatina: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas

Agente hipolipemiante que, al igual que otras estatinas, inhibe de manera competitiva, reversible, a la HMG-CoA reductasa (3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A), enzima que media la primera fase en la biosíntesis de esteroles, e inhibe la enzima catalítica que regula la conversión hepática de HMG-CoA a mevalonato. Esto resulta en disminución de la concentración de colesterol hepático. En respuesta a esta reducción, se aumenta la síntesis de receptores para las lipoproteínas de baja densidad (LDL) e incrementa el catabolismo de estas lipoproteínas. El efecto bioquímico principal de esta estatina es, por lo tanto, la reducción plasmática de los niveles de colesterol-LDL; también reduce los triglicéridos plasmáticos y aumenta los niveles de colesterol-HDL (lipoproteínas de alta densidad) y disminución de las lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL). Se absorbe bien en el tubo digestivo y sus concentraciones máximas se alcanzan en 1 a 2 h. La presencia de alimentos reduce significativamente su velocidad de absorción. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas (98%) y se metaboliza extensamente en el hígado a través de hidroxilación y beta-oxidación; también tiene circulación enterohepática. Se elimina en la orina.

Indicaciones

Hipercolesterolemia familiar homozigótica, hipercolesterolemia primaria (heterocigótica familiar o no familiar), hiperlipidemia combinada mixta (Fredrickson tipos IIa y IIb).

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento, enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes inexplicables de transaminasas séricas, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en mayores de 65 años, ya que aumenta el riesgo de miopatía y rabdomiólisis, en pacientes con predisposición a insuficiencia renal, antecedente de enfermedad hepática, alcoholismo crónico. Evitar el uso concomitante de ciclosporina, gemfibrozilo, ritonavir y otros antivirales, anticonceptivos orales.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea, náusea, flatulencias, dolor neuromuscular, infecciones del tracto urinario, nasofaringitis, dolor en las extremidades, hiperglucemia.

Poco frecuentes: malestar general, pesadillas, visión borrosa, dermatomiositis, aumento de las enzimas hepáticas, enfermedad autoinmune, infarto cerebral.

Raras: rabdomiólisis.

Advertencias para el paciente

El tratamiento es eficaz si se acompaña de una dieta apropiada. Se requieren determinaciones periódicas de lípidos sanguíneos. No suspender la administración a menos que sea por indicación del especialista. Informar de inmediato al médico si se presenta fiebre, dolor muscular, cansancio.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 10 a 20 mg una vez al día. La dosis de mantenimiento puede variar de 10 a 80 mg una vez al día.

Niños:

Oral. No se ha establecido su eficacia y seguridad en menores de 10 años. Mayores de 10 años. Hipercolesterolemia primaria (heterocigótica, familiar y no familiar), inicial, 10 mg una vez al día. Los ajustes en la dosis a intervalos de 4 ...