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Propiedades farmacológicas

Agente inmunodepresor, derivado imidazólico de la 6-mercaptopurina, que altera el metabolismo de las purinas e inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas; también disminuye el metabolismo celular e inhibe la mitosis. Se utiliza por su capacidad para prevenir el rechazo de los tejidos y órganos trasplantados. No se conoce con precisión su mecanismo de acción y se ha observado que sus efectos inmunosupresores se relacionan más con retraso de la hipersensibilidad y toxicidad celular que con la producción de anticuerpos. Es útil en la artritis reumatoide y en otros procesos de carácter inmunológico. En la artritis reumatoide, su efecto es evidente a las seis u ocho semanas de iniciado el tratamiento. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal; se biotransforma en los eritrocitos y en el hígado, donde se convierte en 6-mercaptopurina, su metabolito activo. Su vida media es de 3 h y se elimina a través de la orina y la bilis.

Indicaciones

Profilaxis del rechazo del homotrasplante renal. Artritis reumatoide activa y grave que no responde al tratamiento convencional. Lupus eritematoso generalizado.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en mujeres embarazadas, en individuos hipersensibles a la azatioprina y en pacientes previamente tratados con agentes alquilantes. El alopurinol y la radioterapia hacen que aumenten sus efectos. Se recomienda efectuar biometría hemática semanal y, en caso de leucopenia rápida y grave, suspender el tratamiento; asimismo, hay que llevar a cabo estudios periódicos de la función hepática. La infección por hongos, protozoarios, virus o bacterias es un riesgo continuo durante la administración de este fármaco.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, fiebre, escalofrío, dolor de garganta, leucopenia, infecciones, cansancio y debilidad.

Poco frecuentes: sangrado, trombocitopenia, hepatotoxicidad; esta última es más frecuente con dosis mayores de 2.5 mg/kg/día.

Raras: reacciones de hipersensibilidad desde leves hasta muy graves. En este caso es necesario suspender el tratamiento.

Advertencias para el paciente

En caso de molestias gastrointestinales, tómese junto con los alimentos. Hay que informar de inmediato al médico en caso de que se presente alguna de las siguientes manifestaciones: sangrado, hematomas, fiebre, dolor de garganta, dolor abdominal, oscurecimiento de la orina, heces blanquecinas, erupción cutánea.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Profilaxis del rechazo de transplante renal, 3 a 5 mg/kg de peso por día durante tres días antes de la intervención quirúrgica; dosis de mantenimiento de 1 a 2 mg/kg/día.

Lupus eritematoso generalizado y artritis reumatoide que no responde al tratamiento convencional, 1 mg/kg/24 h; en casos graves, esta dosis se incrementa paulatinamente hasta ajustar un máximo de 2.5 mg/kg/día.

Presentaciones

AZATRILEM. LEMERY. Tabletas. Cada tableta contiene 50 mg de azatioprina. Caja con 50 tabletas.

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