Bezafibrato: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas

Derivado del ácido fíbrico que comparte con otros miembros de este grupo su efecto hipolipemiante. Aunque su mecanismo básico de acción no está completamente dilucidado, se sabe que se ejerce fundamentalmente sobre el metabolismo de las lipoproteínas ricas en triglicéridos. Reduce en forma moderada la síntesis hepática de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) al bloquear la lipólisis del tejido adiposo y reducir la concentración de ácidos grasos libres circulantes, privando así al hígado de sustrato para sintetizar triglicéridos. Por otro lado, aumenta de manera notable la depuración plasmática de las VLDL, al potenciar la actividad de la lipasa de lipoproteína del endotelio. Junto con estos efectos, existe incremento de la concentración de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reducción en las de baja densidad (LDL), esto último a consecuencia del aumento de los receptores apoB y apoE, que se encargan del catabolismo de dichas lipoproteínas. Estas acciones se traducen en clínica en disminución de 35 a 60% de triglicéridos y 20% de colesterol, tanto total como de LDL, así como en aumento de 5 a 25% del colesterol de las HDL. El bezafibrato tiene efectos sobre los factores de la coagulación sanguínea, consistentes en descenso del fibrinógeno y estimulación de la fibrinólisis, los cuales tal vez contribuyan a aumentar su potencial antiateromatoso. El fármaco se absorbe bien en el intestino. Las concentraciones plasmáticas máximas aparecen 2 h después de la administración de una dosis oral. Su vida media de eliminación es de 2 h; en el plasma, 94 a 96% se une a las proteínas y se excreta principalmente en la orina.

Indicaciones

De primera elección en el tratamiento de las dislipidemias caracterizadas por hipertrigliceridemia (tipos IIb, III, IV y V). Úsese en combinación con otros agentes hipolipemiantes, en pacientes con hipercolesterolemia aislada tipo IIa.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en pacientes con disfunción hepática. Las dosis deben reducirse en caso de insuficiencia renal. Puede potenciar el efecto de anticoagulantes cumarínicos al desplazarlos de su unión a la albúmina del plasma.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, dispepsia, meteorismo.

Poco frecuentes: aumento de peso, cefalea, mareo, fatiga, somnolencia, erupción cutánea, alopecia.

Raras: anemia o leucopenia, arritmias cardiacas.

Advertencias para el paciente

Tómese después de los alimentos. Puede producir manifestaciones gastrointestinales, como pérdida del apetito, sensación de plenitud gástrica y náusea, las cuales suelen desaparecer de manera espontánea. Evítese el embarazo durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral: 400 a 600 mg al día, divididos en dos a tres tomas. Para tabletas de liberación prolongada, una vez al día.

Niños:

Oral: 5 a 10 mg/kg/día.