Bleomicina: Antineoplásicos

Propiedades farmacológicas

Las bleomicinas son productos de la fermentación de Streptomyces verticillus y estructuralmente son glucopéptidos básicos hidrosolubles con propiedades quelantes. El producto que se utiliza en el hombre es una mezcla de bleomicinas A₂ y B₂. Su acción antineoplásica se atribuye a que se une al DNA, propicia su fragmentación, e inhibe la síntesis de DNA, RNA y proteínas. Es más efectivo en la fase G₂ de la división celular. En contraste con otros agentes antineoplásicos, no causa depresión importante de la médula ósea. Se administra por vía parenteral y se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones altas en pulmones, riñones, piel, peritoneo y tejido linfático. Su unión a proteínas plasmáticas es mínima (1%) y no se conocen detalles de su biotransformación. Se elimina en la orina sin cambios y en forma de metabolitos. Su vida media de eliminación es de 2 h.

Indicaciones

Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin; carcinomas de células escamosas, testículo, cabeza y cuello; laríngeo, cervical, vulvar, peniano y de la piel; sarcoma de tejidos blandos, osteosarcoma, tumor ovárico de células germinales.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la bleomicina, disfunción hepática, renal o pulmonar, enfermedad vascular periférica, durante el embarazo y la lactancia. Se recomienda auscultación pulmonar y radiografía de tórax antes y durante la terapéutica (cada 2 semanas) con el fin de descubrir oportunamente la toxicidad pulmonar. En presencia de lesión pulmonar, suspender de inmediato el tratamiento. En los pacientes mayores de 70 años aumenta el riesgo de daño pulmonar. Disminuye los niveles séricos de fenitoína y digoxina. Su uso simultáneo con otros depresores de la médula ósea y con radiación ionizante aumenta la frecuencia e intensidad de los efectos tóxicos. La anestesia general puede precipitar lesión pulmonar en pacientes tratados con bleomicina. Aumenta el efecto nefrotóxico del cisplatino.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, anorexia, fiebre, escalofrío, manifestaciones de neumonitis (tos, dificultad respiratoria) que puede progresar a fibrosis pulmonar, estomatitis, toxicidad mucocutánea (adelgazamiento u oscurecimiento de la piel, prurito, enrojecimiento de la piel, bandas coloreadas en los dedos o en la palma de las manos).

Poco frecuentes: confusión, fiebre, escalofrío, sibilancias, pérdida de peso, caída del cabello.

Raras: hepatotoxicidad, nefrotoxicidad, pleuropericarditis, arteritis cerebral, infarto miocárdico, microangiopatía trombótica.

Advertencias para el paciente

El fármaco produce molestias gastrointestinales, náusea y vómito; sin embargo, es importante continuar el tratamiento. Evítese el embarazo. Informar de inmediato al especialista si se presenta tos y dificultad respiratoria.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Intravenosa, intramuscular, subcutánea. Enfermedad de Hodgkin, carcinoma de células escamosas, sarcoma, carcinoma testicular. Inicial, 10 a 20 U/m² de superficie corporal, una a dos veces a la semana. ...