Budesonida: Corticosteroides • Antiasmáticos • Antialérgicos • Antiinflamatorios

Propiedades farmacológicas

La budesonida es un glucocorticoide no halogenado con potente actividad glucocorticoide y débil actividad mineralocorticoide. Al igual que otros corticosteroides, tiene propiedades antiinflamatorias, inmunosupresoras y antiproliferativas. Su eficacia antiinflamatoria se debe a que se une a receptores citoplasmáticos para formar un complejo; complejo que se transfiere al núcleo, donde se une a la cromatina (DNA) y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos específicamente por corticosteroides, modulando la síntesis de proteínas como la macrocortina (lipocortina). Esta enzima inhibe a la fosfolipasa A₂, lo que inhibe la liberación del ácido araquidónico de los fosfolípidos membranales y, consecuentemente, la síntesis de algunos mediadores de la inflamación como prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. También inhibe la migración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, disminuye la permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos en sitios de inflamación. Los corticosteroides también tienen propiedades inmunosupresoras e inducen la gluconeogénesis que, aunada a la reducción en la captación de glucosa por tejidos periféricos, hace que aumente el glucógeno hepático, la glucemia, la secreción de glucagon y ocasiona resistencia a la insulina. Además, estimulan la lipólisis y movilizan los ácidos grasos del tejido adiposo, induciendo un aumento de sus niveles plasmáticos. Reducen la absorción del calcio y facilitan su excreción renal. Es igualmente eficaz que la beclometasona y mometasona en el tratamiento del asma, y menos eficaz que la fluticasona. Se administra por vía oral y rectal, así como por inhalación oral o nasal. Su biodisponibilidad por vía oral es de 10%, por inhalación nasal del 21%, por inhalación oral del 39% y por absorción percutánea del 1 al 36%. Se une a proteínas plasmáticas (90%), se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente a través de la orina y, en menor proporción, por las heces. Su vida media es de 2 a 3 h.

Indicaciones

Tratamiento del asma, enfermedad de Crohn, rinitis alérgica y no alérgica, colitis ulcerativa distal.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la budesonida, tuberculosis, infecciones micóticas o virales en vías respiratorias, osteoporosis, cataratas, glaucoma, broncoespasmo, durante el embarazo y la lactancia. Su administración prolongada puede detener el crecimiento y desarrollo de los niños; también puede producir efectos sistémicos de tipo glucocorticoide y signos de insuficiencia suprarrenal. Su administración por vía oral está contraindicada en casos de úlcera péptica, diabetes mellitus, hipertensión. El jugo de uva incrementa al doble la posibilidad de supresión al cortisol que produce la budesonida. Cimetidina, itraconazol, ketoconazol, eritromicina y claritromicina aumentan sus concentraciones plasmáticas. Disminuye el efecto del bupropión. Con amiodarona se incrementa el riesgo de desarrollar el síndrome de Cushing.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea, náusea, artralgia, cefalea, epistaxis, irritación nasal, riesgo de infección en el tracto respiratorio, sinusitis.

Poco frecuentes: síncope, síndrome de Cushing, hipocorticismo secundario, sensibilidad a las ...