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Propiedades farmacológicas

Opioide derivado de la tebaína con acciones agonistas-antagonistas. Destacan sus propiedades analgésicas que dependen de su interacción con los receptores opioides, de los cuales se disocia lentamente. Actúa como agonista parcial sobre los receptores mu y, en menor proporción, sobre los receptores kappa. Por otro lado, puede desplazar de manera competitiva a los opioides agonistas de su sitio de unión a los receptores mu. Su mayor afinidad por estos receptores y su menor actividad intrínseca puede dar lugar a un síndrome de carencia en pacientes dependientes tratados crónicamente con opioides como la morfina. Por vía parenteral, 0.3 mg de buprenorfina equivalen a 10 mg de morfina y su potencial de abuso es relativamente menor que el de la morfina. Por vía intramuscular su efecto analgésico se inicia en 15 min, es máximo en 60 min y persiste 6 a 10 h. Su efecto depresor sobre la respiración se inicia de 1 a 3 h después de su administración intramuscular y persiste por más de 10 h. Al igual que otros opioides, también produce depresión respiratoria e hipotensión arterial. Se absorbe rápidamente de los depósitos intramusculares, se une extensamente a la fracciones alfa de la globulina, y se biotransforma en el hígado. Su circulación enterohepática es importante. La mayor parte se elimina en las heces (sin cambios) y los metabolitos en la orina. Su vida media de eliminación es de 1.2 a 7.2 h.

Indicaciones

Dolor moderado a intenso. Tratamiento de la dependencia a opioides.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a buprenorfina, traumatismo craneoencefálico, depresión respiratoria. Evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de presión intracraneal elevada, función pulmonar comprometida, pacientes viejos o debilitados, daño hepático o renal, hipotiroidismo, insuficiencia adrenal, depresión del sistema nervioso central o coma, riesgo de obstrucción del tracto urinario, dependencia a fármacos, delirium tremens, xifoescoliosis, pacientes con enfermedad del tracto biliar, depresión respiratoria, durante el embarazo y la lactancia. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central (barbitúricos, fenotiazinas, benzodiazepinas, antihistamínicos, antidepresores tricíclicos, alcohol, opioides). También interactúa con los depresores de la MAO. Igual que otros opioides, su administración repetida produce tolerancia y dependencia. En pacientes dependientes a opioides puede producir un síndrome de carencia. La naloxona podría no revertir la depresión respiratoria causada por buprenorfina. Los ancianos son más susceptibles a sus efectos adversos.

Reacciones adversas

Frecuentes: somnolencia, sedación, mareo, vértigo, náusea y vómito, debilidad, fatiga.

Poco frecuentes: cefalea, confusión, hipotensión, taquicardia, bradicardia, miosis, depresión respiratoria, sudoración.

Raras: confusión, euforia, alucinaciones, disforia, dificultad para hablar, parestesias, boca seca, estreñimiento, conjuntivitis, visión borrosa, retención urinaria.

Advertencias para el paciente

Úsese sólo bajo prescripción médica. Evítese la ingestión de alcohol y de otros depresores del sistema nervioso central. No operar vehículos ni maquinaria peligrosa, ya que causa somnolencia y vértigo.

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