Skip to Main Content

Propiedades farmacológicas

El bupropión es una amina cetona estructuralmente diferente a todos los antidepresivos disponibles. Se trata de un inhibidor débil de la recaptura de serotonina, norepinefrina y dopamina; no afecta la acción de la monoaminooxidasa. Su acción terapéutica completa se observa tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento. A diferencia de otros antidepresivos tricíclicos, sus efectos anticolinérgicos, hipotensores y sedantes son muy discretos. Por otro lado, el bupropión ha mostrado ser tan efectivo como la nicotina en la terapia de reemplazo en fumadores que desean dejar ese hábito. Tiene la ventaja sobre la nicotina de que sus efectos colaterales son muy modestos. Su efecto se atribuye a que aumenta la actividad dopaminérgica en el núcleo accumbens. Su efecto en los fumadores se aprecia 1 a 2 semanas tras iniciado el tratamiento. Se absorbe rápido en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 3 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une de manera notoria a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado donde se generan tres metabolitos activos: hidroxibupropión, eritrobupropión y trephidrobupropión. La vida media de eliminación del fármaco original y de los metabolitos es de 21, 20, 33 y 37 h, respectivamente. Estos fármacos se eliminan en la orina y heces.

Indicaciones

Tratamiento de la depresión asociada con ansiedad. Prevención de los episodios depresivos de carácter estacional. Como adyuvante en el tratamiento del tabaquismo. Fármaco alternativo en pacientes con trastorno bipolar refractario a litio.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al bupropión, en el primer trimestre del embarazo, durante la administración de los inhibidores de la monoaminooxidasa, en pacientes con bulimia nerviosa, en aquellos que tienen antecedentes de convulsiones. El riesgo de convulsiones aumenta con dosis mayores de 450 mg al día, en pacientes con antecedentes de convulsiones, anorexia/bulimia, traumatismo craneal, tumor cerebral, cirrosis hepática, suspensión abrupta de hipnóticos sedantes, alcohol, estimulantes del sistema nervioso, agentes hipoglucémicos. Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, disfunción hepática o renal. No se recomienda su empleo en menores de 12 años. Los ancianos suelen ser más susceptibles a sus efectos tóxicos. Usar con precaución en pacientes con tendencias suicidas. La cimetidina inhibe el metabolismo del bupropión. La carbamazepina, el fenobarbital y la fenitoína aumentan el metabolismo del bupropión. El riesgo de convulsiones aumenta con agentes que disminuyen el umbral convulsivo (antipsicóticos, antidepresivos, esteroides sistémicos, suspensión abrupta de benzodiazepinas). La toxicidad del bupropión aumenta en presencia de inhibidores de la MAO.

Reacciones adversas

No se ha establecido la frecuencia de las reacciones adversas. Se ha reportado: agitación, ansiedad, confusión, vértigo, euforia, cefalea, hostilidad, somnolencia, irritabilidad, disminución de la memoria, migraña, nerviosismo, trastornos del sueño, manifestaciones extrapiramidales; asimismo, arritmias cardiacas, dolor torácico, hipertensión arterial, palpitaciones, taquicardia, síncope, dolor abdominal, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea, dispepsia, disfagia, erupción cutánea, visión borrosa, ambliopía, tos, sinusitis.

Pop-up div Successfully Displayed

This div only appears when the trigger link is hovered over. Otherwise it is hidden from view.