Cabergolina: Antihiperprolactinémicos • Dopaminérgicos

Propiedades farmacológicas

La cabergolina es un agonista dopaminérgico de larga duración que disminuye los niveles séricos de prolactina. Su mecanismo de acción es semejante al de la bromocriptina y su acción inhibitoria depende de su gran afinidad por receptores D₂; también tiene afinidad por los receptores 5-HT_2B, lo cual puede estar relacionado con los efectos adversos (fibrosis, valvulopatías) que se han observado en algunos pacientes. Su efecto de larga duración se relaciona con su amplia distribución en los órganos altamente perfundidos, incluyendo la pituitaria, y su lenta eliminación de esta glándula. El efecto de una sola dosis sobre los niveles de prolactina se observa en 3 h y éstos se recuperan en 1 a 4 semanas. Con la administración repetida, los niveles de prolactina se mantienen por debajo de los iniciales por un periodo de 3 a 12 meses. La cabergolina no modifica la secreción basal de otras hormonas. Este medicamento se absorbe bien después de administración por vía oral y las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en 2 a 3 h. Su vida media de eliminación es de 63 a 69 h. Se une a proteínas en un 40% y su metabolismo es principalmente hepático a través de hidrólisis. Se excreta sobre todo en las heces y, en menor proporción, en la orina.

Indicaciones

Tratamiento de los trastornos hiperprolactinémicos idiopáticos o debidos a adenoma pituitario.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada cuando exista hipersensibilidad a la cabergolina o a derivados de la ergotamina, en casos de hipertensión descontrolada, historia de trastornos fibróticos retroperitoneales, pulmonares, pericárdicos o valvulares cardiacos. Usar con precaución en pacientes que estén recibiendo otros medicamentos para reducir la presión arterial. No debe administrarse durante el embarazo. Las dosis altas pueden producir hipotensión ortostática. Los antagonistas dopaminérgicos, como las fenotiazinas y las butirofenonas, antagonizan sus efectos.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, mareo, náusea.

Poco frecuentes: astenia, fatiga, depresión, somnolencia, nerviosismo, ansiedad, insomnio, hipotensión postural, edema, bochornos, palpitaciones, síncope, acné y prurito, mastalgia, dismenorrea, estreñimiento, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vómito, xerostomía, flatulencia, anorexia, irritación de garganta, debilidad, dolor, parestesias y artralgias, visión anormal, rinitis.

Raras: alopecia, úlcera gastroduodenal, discinesia, pericarditis constrictiva, epistaxis, alucinaciones, insuficiencia cardiaca, aumento de libido, derrame pleural, trastornos de conducta, fibrosis pulmonar, fibrosis cardiaca, valvulopatías.

Advertencias para el paciente

Avisar de inmediato al médico si tiene sospecha de estar embarazada, está embarazada o planea embarazarse durante el tratamiento con cabergolina. Deberá realizarse una prueba de embarazo si hay cualquier sospecha de embarazo y la continuación o suspensión del tratamiento deberá discutirse con el médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Hiperprolactinemia. La dosis inicial es de 0.25 mg dos veces por semana; esta dosis ...