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Propiedades farmacológicas

Antagonista de los receptores AT1 para angiotensina. Difiere de otros antagonistas de este tipo, como el losartán, en que ejerce un antagonismo no competitivo, resultado de su unión firme a los receptores, así como de una disociación lenta subsecuente. Bloquea las acciones periféricas de la angiotensina II, que incluyen vasoconstricción directa, facilitación de la transmisión noradrenérgica, aumento del tono simpático central, liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal y de aldosterona de la corteza suprarrenal, aumento de la reabsorción tubular renal de sodio, e hipertrofia y remodelación vascular y cardiaca. Este antagonismo se traduce en reducción de la resistencia periférica total y de la presión arterial, efectos que no se acompañan de cambios en otros parámetros hemodinámicos, como frecuencia cardiaca, gasto cardiaco o fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Su administración repetida reduce la hipertrofia cardiaca que acompaña a la hipertensión arterial experimental y es posible que este efecto protector ocurra también en pacientes hipertensos. El fármaco no modifica la velocidad de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, el volumen urinario o la excreción de electrólitos; aumenta la excreción de ácido úrico y disminuye la proteinuria, cuando está presente. En vista de que la biodisponibilidad oral del candesartán es de sólo 5 a 15%, se administra en forma de su éster cilexetílico, el cual se metaboliza íntegramente al compuesto activo candesartán en la pared intestinal. El candesartán cilexetilo no aparece en la sangre, por lo que los efectos antes descritos se deben exclusivamente al metabolito activo. La concentración plasmática máxima de candesartán se alcanza en 3 a 4 h. Se une a las proteínas del plasma en un 99%; no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí cruza la placenta y se distribuye en el feto. Se excreta en un 33% por la orina y en un 67% por las materias fecales; su vida media de eliminación es de 5 a 10 h.

Indicaciones

Hipertensión arterial leve a moderada; como medicamento alternativo para antihipertensivos de primera elección.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y durante el embarazo. Debe usarse con precaución en pacientes con volumen plasmático reducido, estenosis aórtica o mitral, miocardiopatía hipertrófica o disfunción hepática moderada a grave.

Reacciones adversas

Frecuentes: cefalea, mareo.

Poco frecuentes: infección respiratoria alta, dolor muscular.

Advertencias para el paciente

Puede presentarse mareo, por lo que debe observarse precaución al manejar automóvil u operar maquinaria peligrosa. Avisar al médico si se piensa iniciar un tratamiento con diuréticos.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 16 mg una vez al día. Si es necesario, puede incrementarse la dosis hasta 32 mg al día. La dosis inicial debe reducirse a 4 a 8 mg al día en pacientes bajo tratamiento con diuréticos ...

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