Carboplatino: Antineoplásicos

Propiedades farmacológicas

El carboplatino tiene un mecanismo de acción y un espectro de actividad antineoplásica semejantes al cisplatino; sin embargo, tiene diferencias importantes en cuanto a sus propiedades químicas, farmacocinéticas y toxicológicas. El carboplatino es menos reactivo que el cisplatino y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es menor; asimismo, la tolerancia clínica es mejor, produce menos náusea, neurotoxicidad, ototoxicidad y nefrotoxicidad que el cisplatino. El efecto citotóxico del carboplatino es de tipo alquilante. En el interior de las células sufre una serie de reacciones electrofílicas con diversos grupos químicos que resultan en uniones de tipo covalente (alquilación). Estas interacciones ocurren como entrecruzamiento en una o ambas cadenas de DNA, acción que impide su funcionamiento apropiado y que da lugar al efecto citotóxico. El principal sitio de alquilación en la molécula de DNA es la posición 7 de la guanina. Su acción sobre el ciclo celular es inespecífica; sin embargo, las células son más susceptibles a la alquilación en las fases finales G₁ y S del ciclo, y el bloqueo se manifiesta en la fase G₂. Se administra por vía intravenosa y se metaboliza en el hígado a una velocidad menor que el cisplatino; se une de manera irreversible a las proteínas plasmáticas y se elimina lentamente con una vida media mínima de cinco días. Su eliminación es renal. Su vida media plasmática tiene dos fases: una de 1.1 a 2 h y la otra de 2.6 a 5.9 h.

Indicaciones

Carcinomas ovárico, testicular, de cabeza y cuello, pulmonar de células pequeñas y no pequeñas, seminoma.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al carboplatino o al cisplatino, insuficiencia renal previa, depresión de la médula ósea, ascitis, efusión pleural, infección bacteriana o viral, trastornos de la audición, durante el embarazo y la lactancia. Medir creatinina sérica, nitrógeno de la urea sanguínea, depuración de creatinina y los niveles de magnesio, calcio y potasio antes de iniciar el tratamiento y antes de una dosis subsecuente. Realizar audiometría previa al inicio del tratamiento y a la administración de dosis subsecuentes. Se debe vigilar la cuenta de glóbulos rojos, leucocitos y plaquetas antes y durante el tratamiento. Evitar la administración simultánea de otros nefrotóxicos y ototóxicos. Aumenta el efecto de otros depresores de la médula ósea y de la radiación ionizante. La vinblastina reduce la respuesta inmunológica a las vacunas virales. Disminuye los niveles séricos de fenitoína.

Reacciones adversas

Frecuentes: anemia, leucopenia, trombocitopenia, náusea, vómito, dolor en el sitio de inyección.

Poco frecuentes: neurotoxicidad (adormecimiento de los dedos de pies y manos), ototoxicidad (pérdida de la agudeza auditiva), anorexia, constipación, caída del cabello, reacciones cutáneas alérgicas.

Raras: visión borrosa, mucositis o estomatitis.

Advertencias para el paciente

El fármaco causa molestias gastrointestinales, náusea ...