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Propiedades farmacológicas

Cefalosporina de segunda generación, activa por vía oral, con acción bactericida contra numerosas bacterias gramnegativas y grampositivas; en general, es menos eficaz contra los microorganismos gramnegativos que las cefalosporinas de tercera generación. Entre las bacterias más susceptibles a su efecto destacan: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de lactamasas beta), Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Haemophilus influenzae (especialmente susceptible, incluyendo cepas productoras de lactamasas beta), Escherichia coli, Proteus mirabilis, especies de Klebsiella y Neisseria gonorrhoeae. Al igual que otras cefalosporinas, el cefaclor inhibe en forma selectiva la síntesis de la pared celular bacteriana; acción causada por su unión a proteínas específicas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias y que impide las reacciones de transpeptidación (transpeptidasas). Se bloquea así la síntesis de peptidoglucano, componente de la pared que le brinda dureza y resistencia en virtud de su estructura de enrejado. Probablemente el siguiente paso sea la inactivación de un inhibidor de las enzimas autolíticas de la pared celular, acción que activa las enzimas líticas; por último, causa destrucción de los microorganismos. También inhibe la división y el crecimiento bacterianos. Se absorbe bien después de administración oral; la presencia de alimentos retarda su absorción, pero no la cantidad total absorbida. Alcanza concentraciones séricas máximas (7 a 15 µg/ml) en 30 a 60 min. Se une parcialmente (50%) a las proteínas plasmáticas y se distribuye bien en tejidos y líquidos corporales, cruza la barrera placentaria pero no penetra en el sistema nervioso central. Sólo se metaboliza de manera parcial en el organismo, y 70% de la dosis se recupera sin cambios en la orina. Su vida media es de casi 1 h.

Indicaciones

Tratamiento de infecciones producidas por microorganismos susceptibles, en especial, otitis media, infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, infecciones urinarias, y de piel y tejido subcutáneo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a estructuras lactámicas beta, colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en estos últimos casos deberá considerarse la relación de riesgo-beneficio. Durante su administración, la prueba de Coombs resulta positiva. Hace que se prolongue el tiempo de protrombina. Interróguese cuidadosamente al paciente sobre posibles antecedentes de alergia a penicilina o a cefalosporinas.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal, candidiasis oral.

Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (prurito, erupción cutánea, etc.), dolor abdominal grave, diarrea acuosa grave, heces sanguinolentas, fiebre, sangrado por hipoprotrombinemia.

Raras: reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad sérica).

Advertencias para el paciente

Excepto por indicación médica, no debe suspenderse el tratamiento. Infórmese de inmediato al médico si ocurren prurito, erupción cutánea, dificultad respiratoria, dolor abdominal, diarrea grave.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 250 ...

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