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Propiedades farmacológicas

Cefalosporina semisintética de primera generación, con acción bactericida. Al igual que otros antibióticos betalactámicos, inhibe las transpeptidasas, lo que impide la biosíntesis del peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da consistencia y rigidez a la pared bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido hace que la pared celular bacteriana pierda su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y se produzca la muerte de los microorganismos susceptibles. Es activa contra diversos microorganismos grampositivos, como neumococos, estafilococos y Streptococcus beta, viridans y bovis. También es activa contra algunos microorganismos gramnegativos, como Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella sp., y Shigella sp. Cabe hacer notar que la cefalotina es una de las cefalosporinas más resistentes a la acción de las lactamasas beta. No se absorbe satisfactoriamente después de administración oral, por lo que se requiere aplicación parenteral. Se absorbe bien de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos y líquidos orgánicos. Logra una concentración plasmática máxima por vía intramuscular en 30 min y por vía intravenosa en 15 a 30 min. La vida media plasmática, con función renal normal, es de 30 min a 1 h; con función renal alterada, de 3 a 18 h. En recién nacidos, de menos de una semana, es de 1.5 a 2 h. Su fijación a las proteínas plasmáticas es de moderada a elevada. Su biotransformación, hepática y renal convierte 20 a 35% del medicamento en metabolitos O-desacetilados, con actividad antimicrobiana débil. Alrededor de 60 a 70% de la dosis administrada se excreta por el riñón sin alteración metabólica. El probenecid bloquea la secreción tubular activa de las cefalosporinas. La cefalotina, como casi todas las cefalosporinas, también se excreta por la leche materna en bajas concentraciones.

Indicaciones

Medicamento alternativo en el tratamiento de infecciones graves producidas por Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasas), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, especies de Klebsiella, H. influenzae.

Contraindicaciones y precauciones

Se evitará en pacientes alérgicos a antibióticos lactámicos beta. Existe sensibilidad cruzada con otras cefalosporinas y posible con las penicilinas. También está contraindicada en casos de colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal grave, y durante el embarazo y la lactancia. La cefalotina es un medicamento potencialmente nefrotóxico, en especial en pacientes con función renal disminuida; su administración simultánea con aminoglucósidos, ácido etacrínico, furosemida o polimixinas hace que aumente su toxicidad renal. Cada gramo de cefalotina sódica contiene 2.39 meq de Na, cantidad que debe evaluarse cuando se prescribe en pacientes cardiacos con edema. Puede dar reacciones falsas positivas para glucosa en la orina de pacientes sometidos a tratamiento. Su uso prolongado da lugar a la aparición de microorganismos oportunistas.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, candidiasis bucal. Dolor, endurecimiento e hipertermia en el sitio de la aplicación intramuscular.

Poco frecuentes: prurito rectal o ...

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