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Propiedades farmacológicas

Cefalosporina de tercera generación con acción bactericida contra numerosos microorganismos aerobios grampositivos, incluyendo Staphylococcus aureus (cepas productoras y no productoras de penicilinasa), gramnegativos (incluyendo Escherichia coli, especies de Klebsiella, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae) y anaerobios (especies de Bacteroides). El efecto bactericida es producto de su capacidad para inhibir la síntesis de la pared celular en los microorganismos susceptibles; acción producida por su unión a la transpeptidasa y que impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano, necesario para dar fuerza y rigidez a la pared celular. También inhibe la división y el crecimiento bacteriano y produce lisis y alargamiento de los organismos susceptibles. Tiene alta resistencia a la acción de las lactamasas beta bacterianas (penicilinasas y cefalosporinasas), y es particularmente útil en el tratamiento de las meningitis causadas por bacterias gramnegativas. No se absorbe después de ingestión oral. La sal sódica se absorbe rápidamente de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones máximas (21 μg/ml) en 30 min. Por vía intravenosa alcanza concentraciones del orden de 102 a 204 μg/ml. Se une en forma parcial (40%) a las proteínas plasmáticas, se distribuye ampliamente y alcanza concentraciones terapéuticas en casi todos los tejidos y líquidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en parte en el hígado, donde se forman algunos metabolitos activos, y 60% se elimina sin cambios por la orina y la bilis. Su vida media plasmática es de 60 min.

Indicaciones

Tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos gramnegativos susceptibles, incluyendo bacteriemias e infecciones de huesos y articulaciones, intraabdominales, vías respiratorias, piel y tejidos blandos, y genitourinarias. Es el mejor fármaco en el tratamiento de la meningitis causada por enterobacterias gramnegativas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a antibióticos lactámicos beta, enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enteritis regional), insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia. Es aconsejable vigilar la función renal durante el tratamiento con cefotaxima. La administración concomitante de otros antibióticos nefrotóxicos o de furosemida aumenta el riesgo de lesión renal. Interróguese cuidadosamente al paciente para identificar la existencia de reacciones alérgicas a lactámicos beta, y a lidocaína en caso de aplicación intramuscular. Durante su administración, la prueba de Coombs directa resulta positiva. La presentación con lidocaína no debe administrarse por vía intravenosa.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, dispepsia, anorexia, dolor en el sitio de la inyección intramuscular.

Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (erupción cutánea, prurito, etc.).

Raras: reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad sérica, disfunción renal), hipoprotrombinemia, convulsiones (en pacientes con insuficiencia renal), tromboflebitis (sitio de la inyección), colitis seudomembranosa.

Advertencias para el paciente

No interrumpir el tratamiento. Informar al médico si se presenta erupción cutánea, prurito, dificultad respiratoria, dolor abdominal, diarrea grave.

Vía de administración y dosis

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