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Propiedades farmacológicas
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Cefalosporina de tercera generación con alto grado de resistencia a la acción de las lactamasas beta, y por lo tanto muy activa contra una gran variedad de microorganismos gramnegativos, incluyendo cepas productoras de penicilinasas. Su espectro antibacteriano incluye a N. gonorrhoeae y a la mayor parte de las enterobacterias: E. coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, Serratia sp. A diferencia de otras cefalosporinas de tercera generación, también es muy activa contra los microorganismos grampositivos. Inhibe la síntesis de la pared celular en los microorganismos susceptibles, acción que resulta de su unión a proteínas específicas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias y que impide la transpeptidación. No se absorbe por vía oral. Se administra por vía intravenosa y se une discretamente a las proteínas plasmáticas (10%). Se distribuye en forma amplia en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo los pleurales, articulares, biliares, pleurales y el esputo; atraviesa la barrera placentaria y no alcanza concentraciones altas en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en parte en el hígado y se elimina en orina y bilis. Su vida media de eliminación es de 2 h, la cual aumenta de manera significativa en pacientes con insuficiencia renal.
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Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos gramnegativos susceptibles. No es medicamento de primera elección en infecciones por grampositivos.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las cefalosporinas o penicilinas. Considerar la relación de riesgo-beneficio en casos de colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal grave, hemorragia activa, durante el embarazo y la lactancia. Su administración conjunta con aminoglucósidos aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. La nifedipina y análogos aumentan su biodisponibilidad.
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Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal, candidiasis bucal.
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Poco frecuentes: prurito rectal o en áreas genitales (hongos oportunistas), reacciones alérgicas leves, tromboflebitis.
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Raras: enterocolitis seudomembranosa grave, alteraciones de la función renal, reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad sérica), hipoprotrombinemia.
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Advertencias para el paciente
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No debe interrumpirse el tratamiento. Informar al médico si se presenta erupción cutánea, prurito, dificultad respiratoria, dolor abdominal, diarrea grave.
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Vía de administración y dosis
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Intravenosa lenta (3 a 5 min). 1 a 2 g cada 12 h. En infecciones graves o en las causadas por microorganismos más resistentes, 2 g dos veces al día. Ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal.
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No se han establecido las dosis pediátricas.
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