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Propiedades farmacológicas

Cefalosporina de tercera generación que, al igual que otras cefalosporinas de este grupo, tiene alto grado de resistencia a la acción de las lactamasas beta, y por lo tanto es muy activa contra una gran variedad de microorganismos gramnegativos, incluyendo cepas productoras de penicilinasas. Su espectro antibacteriano incluye a N. gonorrhoeae y a la mayor parte de las enterobacterias: E. coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, Serratia sp. Se destaca por ser la cefalosporina de tercera generación más activa contra Pseudomonas aeruginosa. Igual que otras cefalosporinas de este grupo, es menos activa contra los cocos grampositivos que las cefalosporinas de primera y segunda generaciones. Inhibe la síntesis de la pared celular en los microorganismos susceptibles, acción que resulta de su unión a proteínas específicas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias y que impide la transpeptidación. No se absorbe por vía oral. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1 h después de su administración intramuscular. Se une poco a las proteínas plasmáticas (10%) y se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo los pleurales, articulares, biliares y el esputo. También atraviesa la barrera placentaria y alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza y se elimina en orina y leche materna. Su vida media de eliminación es de 2 h, la cual se prolonga hasta por 13 h en casos de insuficiencia renal.

Indicaciones

Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos susceptibles, en especial a vías urinarias, huesos y articulaciones, neumonía, septicemia, intraabdominales, pélvicas, meningitis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las cefalosporinas o penicilinas. Considerar la relación de riesgo-beneficio en casos de colitis ulcerativa, enteritis regional, insuficiencia renal grave, hemorragia activa, durante el embarazo y la lactancia. Su administración conjunta con aminoglucósidos o diuréticos de asa aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal, candidiasis bucal. Dolor y endurecimiento en el sitio de la aplicación intramuscular.

Poco frecuentes: prurito rectal o en áreas genitales (hongos oportunistas), reacciones alérgicas leves. Tromboflebitis cuando se administra por vía intravenosa.

Raras: enterocolitis seudomembranosa grave, alteraciones de la función renal, reacciones alérgicas graves (anafilaxis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, enfermedad sérica), hipoprotrombinemia.

Advertencias para el paciente

No debe interrumpirse el tratamiento. Informar al médico si se presenta erupción cutánea, prurito, dificultad respiratoria, dolor abdominal, diarrea grave. No ingerir bebidas alcohólicas durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Intramuscular (profunda), intravenosa, infusión intravenosa. 500 mg a 2 g cada 12 h. En infecciones graves, 2 g cada 8 h. En ambos casos, ajustar la dosis en casos de insuficiencia renal. La dosis diaria no debe exceder de 6 g. Preparar la solución como indica el fabricante.

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