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Propiedades farmacológicas

Cefalosporina de tercera generación con acción bactericida contra numerosos microorganismos gramnegativos y grampositivos. Destaca por su vida media prolongada y, en consecuencia, su administración puede ser cada 24 h. En general, es menos activa contra cocos grampositivos que las cefalosporinas de primera generación, pero es mayor su actividad contra Enterobacteriaceae, incluyendo cepas productoras de lactamasas beta. Entre las bacterias aerobias gramnegativas más susceptibles a su efecto destacan Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella sp. y Klebsiella sp. Igual que otras cefalosporinas, la ceftriaxona inhibe en forma selectiva la síntesis de la pared celular en los microorganismos susceptibles, acción derivada de su unión a proteínas específicas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias, y que impide las reacciones de transpeptidación (transpeptidasas). Por lo tanto, bloquea la síntesis de peptidoglucano, componente que le confiere dureza y resistencia a la pared en virtud de su estructura de enrejado. Tal vez el siguiente paso sea la inactivación de un inhibidor de las enzimas autolíticas de la pared celular, lo cual activa las enzimas líticas, y por último produce la destrucción de los microorganismos. También inhibe la división y el crecimiento bacteriano. Tiene resistencia elevada a la acción de las lactamasas bacterianas beta y es particularmente útil en el tratamiento de las meningitis causadas por bacterias gramnegativas susceptibles. La ceftriaxona sólo se administra por vía parenteral. Por vía intramuscular, su concentración máxima se alcanza en 2 h, y por infusión intravenosa sus concentraciones máximas (100 a 200 μg/ml) se alcanzan en 30 min. Se une en forma importante (85 a 98%) a las proteínas plasmáticas y se distribuye bien en tejidos y líquidos corporales, excepto en el sistema nervioso central. Sin embargo, cuando las meninges están inflamadas, alcanza concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. La ceftriaxona no se metaboliza en el organismo. Una parte de ella se elimina sin cambios por filtración glomerular en la orina y el resto en la bilis. Su vida media sérica es de 6 a 8 h.

Indicaciones

Tratamiento de infecciones graves producidas por microorganismos susceptibles, en especial meníngeas, respiratorias, intraabdominales, renales y urinarias, óseas y articulares.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a estructuras lactámicas beta, enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enteritis regional), insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en estos últimos casos considérese la relación de riesgo-beneficio. Durante su administración, la prueba directa de Coombs resulta positiva. No se administrará mezclada en la misma jeringa con otros medicamentos. Interróguese cuidadosamente al paciente sobre posibles antecedentes de alergia a cefalosporinas o a penicilinas, y a lidocaína si se emplea la formulación intramuscular.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor abdominal, anorexia, candidiasis oral, dolor en el sitio de la inyección intramuscular.

Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (prurito, erupción cutánea, ...

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