Ciprofibrato: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas

Derivado del ácido fíbrico con propiedades hipolipemiantes. Su estructura química es semejante a otros fibratos, como bezafibrato, fenofibrato y gemfibrozilo, y sus efectos son cualitativamente semejantes, aun cuando sólo se le considera como fármaco alternativo de este grupo. El ciprofibrato disminuye significativamente las VLDL (lipoproteínas de muy baja densidad), y por tanto de triglicéridos, efecto que se acompaña de una reducción modesta (5 a 10%) de las LDL (lipoproteínas de baja densidad) y un aumento, también modesto (10 a 15%), de las HDL (lipoproteínas de alta densidad). El mecanismo de acción es muy complejo. Los fibratos actúan como agonistas de los receptores PPAR-alfa (receptores peroxisomales activadores de la proliferación [PPAR]), que pertenecen a la superfamilia de los receptores nucleares. Al igual que otros fibratos, los mecanismos para reducir los niveles de lípidos están relacionados principalmente con el aumento en la actividad de la lipasa lipoproteica (LPL), enzima que facilita el catabolismo de las partículas ricas en triglicéridos, incluyendo las VLDL y las lipoproteínas de densidad intermedia (IDL). Además, los nuevos fibratos, incluido el ciprofibrato, reducen la síntesis y secreción hepática de VLDL. También se tiene evidencia de un efecto inhibitorio sobre la hidroxi-metaglutiril CoA (HMG-CoA) reductasa, lo que explica la mayor capacidad de estos agentes para reducir las lipoproteínas de baja densidad, en comparación con el gemfibrosilo y el clofibrato. El fármaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y la presencia de alimentos no modifica significativamente su biodisponibilidad. Sus concentraciones plasmáticas se logran en 1 a 2 h. Se une extensamente a proteínas plasmáticas (95 a 99%), se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina en forma de metabolitos conjugados. Su vida media de eliminación es de 80 h.

Indicaciones

Hiperlipidemias tipos II, III y IV.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y en pacientes con disfunción hepática, durante el embarazo y la lactancia. Las dosis deben reducirse en caso de insuficiencia renal. Puede potenciar el efecto de anticoagulantes cumarínicos al desplazarlos de su unión a la albúmina del plasma. Puede potenciar los efectos de los hipoglucemiantes orales. El riesgo de rabdomiólisis aumenta si se le administra en combinación con inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa o con otros fibratos.

Reacciones adversas

Frecuentes: dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómito, diarrea, dispepsia, meteorismo.

Poco frecuentes: dolor muscular, cefalea, vértigo.

Raras: fotosensibilidad, aumento de las transaminasas séricas, miositis, rabdomiólisis.

Advertencias para el paciente

Tómese después de los alimentos. Puede producir manifestaciones gastrointestinales, como pérdida del apetito, sensación de plenitud gástrica y náusea, que suele desaparecer de manera espontánea. Evítese el embarazo durante el tratamiento.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 100 a 200 ...