Cisaprida: Procinéticos gastrointestinales

Propiedades farmacológicas

La cisaprida es un fármaco de tipo piperidil benzamida agonista de receptores 5HT₄ que aumenta la adenilato ciclasa dentro de las neuronas, por lo que estimula la motilidad gastrointestinal. Tiene relación estructural con la metoclopropamida pero carece de actividad antidopaminérgica y de efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aumenta la actividad peristáltica gástrica y antroduodenal, la motilidad del intestino delgado y grueso porque estimula la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo mioentérico, sin afectar la actividad de la colinesterasa. A diferencia de la metoclopramida, estimula la actividad colónica y acelera el vaciamiento gástrico sin modificar la secreción gástrica. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y alcanza niveles plasmáticos máximos (45 ng/ml) en 1 a 2 h; la presencia de alimentos favorece la velocidad de absorción. Tiene biodisponibilidad de 40 a 50% porque sufre metabolismo de primer paso en el hígado con N desalquilación e hidroxilación aromática por vía oxidativa, lo que produce varios metabolitos inactivos, principalmente norcisaprida. No afecta la cinética enzimática microsómica hepática. Se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos del organismo, sobre todo en el hígado, el tejido intestinal y gástrico. Se une de manera extensa (98%) a las proteínas plasmáticas y se elimina por orina y heces. La excreción en leche materna es limitada. Su vida media de eliminación es de 7 a 10 h.

Indicaciones

Reflujo gastroesofágico y gastroparesia, estreñimiento, retardo del vaciamiento gástrico.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cisaprida, hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación intestinal, intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares, insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia. Aumenta el efecto depresor de alcohol y benzodiazepinas. Los anticolinérgicos antimuscarínicos y analgésicos opioides antagonizan el efecto de la cisaprida; los antagonistas H₂ de la histamina, como cimetidina y ranitidina, aumentan la biodisponibilidad del fármaco. La cisaprida aumenta la velocidad de absorción y disminuye la biodisponibilidad de cimetidina y ranitidina. La administración con ketoconazol, itraconazol, miconazol, eritromicina y claritromicina inhiben su biotransformación, aumentando el riesgo de efectos tóxicos. La cisaprida disminuye la absorción gastrointestinal de diversos fármacos.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea.

Poco frecuente: náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, somnolencia, insomnio, taquicardia, sinusitis, rinitis, erupción cutánea.

Raras: convulsiones (en pacientes con antecedentes de enfermedad convulsiva), arritmias cardiacas.

Advertencias para el paciente

Se puede presentar diarrea con dolor abdominal y vómito. Informe al médico si los síntomas persisten. No ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 5 a 10 mg tres a cuatro veces al día, 15 a 30 min antes de los alimentos y al acostarse.

Niños:

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