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Propiedades farmacológicas

La cisaprida es un fármaco de tipo piperidil benzamida agonista de receptores 5HT4 que aumenta la adenilato ciclasa dentro de las neuronas, por lo que estimula la motilidad gastrointestinal. Tiene relación estructural con la metoclopropamida pero carece de actividad antidopaminérgica y de efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aumenta la actividad peristáltica gástrica y antroduodenal, la motilidad del intestino delgado y grueso porque estimula la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo mioentérico, sin afectar la actividad de la colinesterasa. A diferencia de la metoclopramida, estimula la actividad colónica y acelera el vaciamiento gástrico sin modificar la secreción gástrica. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y alcanza niveles plasmáticos máximos (45 ng/ml) en 1 a 2 h; la presencia de alimentos favorece la velocidad de absorción. Tiene biodisponibilidad de 40 a 50% porque sufre metabolismo de primer paso en el hígado con N desalquilación e hidroxilación aromática por vía oxidativa, lo que produce varios metabolitos inactivos, principalmente norcisaprida. No afecta la cinética enzimática microsómica hepática. Se distribuye ampliamente en líquidos y tejidos del organismo, sobre todo en el hígado, el tejido intestinal y gástrico. Se une de manera extensa (98%) a las proteínas plasmáticas y se elimina por orina y heces. La excreción en leche materna es limitada. Su vida media de eliminación es de 7 a 10 h.

Indicaciones

Reflujo gastroesofágico y gastroparesia, estreñimiento, retardo del vaciamiento gástrico.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cisaprida, hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica, perforación intestinal, intervalo QT prolongado, arritmias ventriculares, insuficiencia renal, durante el embarazo y la lactancia. Aumenta el efecto depresor de alcohol y benzodiazepinas. Los anticolinérgicos antimuscarínicos y analgésicos opioides antagonizan el efecto de la cisaprida; los antagonistas H2 de la histamina, como cimetidina y ranitidina, aumentan la biodisponibilidad del fármaco. La cisaprida aumenta la velocidad de absorción y disminuye la biodisponibilidad de cimetidina y ranitidina. La administración con ketoconazol, itraconazol, miconazol, eritromicina y claritromicina inhiben su biotransformación, aumentando el riesgo de efectos tóxicos. La cisaprida disminuye la absorción gastrointestinal de diversos fármacos.

Reacciones adversas

Frecuentes: diarrea.

Poco frecuente: náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, somnolencia, insomnio, taquicardia, sinusitis, rinitis, erupción cutánea.

Raras: convulsiones (en pacientes con antecedentes de enfermedad convulsiva), arritmias cardiacas.

Advertencias para el paciente

Se puede presentar diarrea con dolor abdominal y vómito. Informe al médico si los síntomas persisten. No ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. 5 a 10 mg tres a cuatro veces al día, 15 a 30 min antes de los alimentos y al acostarse.

Niños:

Oral. 0.15 a 0.30 mg/kg de peso corporal ...

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