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Propiedades farmacológicas

Antibiótico semisintético del grupo de las lincosamidas que inhibe la síntesis proteínica en las bacterias susceptibles por fijación a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos. Tiene acción bacteriostática, pero puede ser bactericida cuando logra altas concentraciones o cuando los microorganismos son muy susceptibles. Su espectro antibacteriano, similar al de la eritromicina, es prácticamente idéntico al de la lincomicina. Es activa contra diversos microorganismos grampositivos (S. pneumoniae, S. viridans, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. albus, S. pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Nocardia asteroides) y anaerobios (especies de Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium perfringens, C. tetani, Peptococcus, estreptococo microaerófilo). Sin embargo, su elevada toxicidad limita seriamente sus usos clínicos. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y alcanza su máxima concentración sanguínea en 45 a 60 min. La absorción no se afecta por el jugo gástrico ni por la presencia de alimentos. Por vía intramuscular alcanza cifras máximas en 1 a 3 h. Por vía intravenosa logra una concentración tope plasmática al final de la venoclisis. Se distribuye ampliamente en casi todos los líquidos y tejidos del organismo, con excepción del cefalorraquídeo. Se alcanzan concentraciones elevadas en huesos, bilis y orina. Cruza la barrera placentaria con mucha facilidad y logra cifras en el producto hasta de 46% de la concentración plasmática de la madre. Noventa por ciento o más se fija a las proteínas del plasma. El palmitato, para uso pediátrico, y el fosfato para uso intramuscular o intravenoso, son por sí mismos inactivos. A nivel hepático se hidrolizan y se convierten en clindamicina bioactiva. Esta lincosamida también se biotransforma y genera dos metabolitos activos: N-desmetilclindamicina y sulfóxido de clindamicina. Apenas 10% de la dosis administrada se excreta por la orina sin alteración metabólica. Su vida media, con funcionamiento renal normal, es de casi 2 a 2.5 h en los niños y 2.4 a 3 h en los adultos. También se elimina por la bilis y la leche materna.

Indicaciones

De primera elección en el tratamiento de infecciones por anaerobios, especialmente Bacteroides fragilis. De uso alternativo en infecciones graves producidas por cepas susceptibles de estreptococos, neumococos o estafilococos.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las lincomicinas, en pacientes con enfermedad gastrointestinal o antecedentes de colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a la administración de antibióticos. La posibilidad de producir colitis seudomembranosa grave, como reacción adversa, hace que las indicaciones terapéuticas se valoren con cuidado (relación de beneficio-riesgo) antes de prescribirla. La presencia de manifestaciones de colitis seudomembranosa determina si se suspende su administración. Debe evitarse la aplicación de este medicamento si existe la opción de tratar el problema infeccioso con otro agente quimioterapéutico más seguro. El uso concomitante de cloranfenicol o de eritromicina puede desplazarla de su fijación a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, o evitar tal fijación y antagonizar su efecto antimicrobiano. Se acumula en presencia de insuficiencia hepática grave. ...

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