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Propiedades farmacológicas

Benzodiazepina de duración intermedia (24 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Destacan sus propiedades ansiolíticas y antiepilépticas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas entre 0.5 y 4 h. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80 a 90%) y se metaboliza extensamente en el hígado, donde se produce el metabolito activo N-desmetilclobazam que se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 36 a 42 h para el compuesto original y de 71 a 82 h para el metabolito activo.

Indicaciones

Estados de ansiedad, epilepsia infantil (síndrome de Lennox-Gastaut).

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o de itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo ni durante la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. La suspensión abrupta puede precipitar o exacerbar un estado convulsivo. Aumenta los efectos depresores de las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática. Los antiácidos disminuyen su absorción.

Reacciones adversas

Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), disartria, sedación, somnolencia, vértigo, confusión, desorientación, dificultad para concentrarse, tos, fiebre. Su administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión, hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.

Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión intraocular, cefalea, disartria, náuseas, vómito, dificultad para orinar, disfunción sexual, menstruación irregular.

Advertencias para el paciente

Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente ...

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