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Propiedades farmacológicas

Igual que otras benzodiazepinas, el clonazepam produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, desde sedación ligera hasta hipnosis y coma, lo cual depende de la dosis. Tiene propiedades ansiolíticas, sedantes-hipnóticas, anticonvulsivas y relajantes musculares. Sin embargo, sólo se utiliza como antiepiléptico y es particularmente útil en el tratamiento de las crisis de ausencia, ausencias atípicas, y crisis atónicas y mioclónicas. De igual manera que otras benzodiazepinas, impide la propagación de la actividad convulsiva de los focos epileptógenos localizados en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas, pero no elimina la descarga anormal de los focos. Su acción se atribuye a que aumenta la potencia inhibitoria del ácido gammaaminobutírico (GABA); también se ha señalado que esta clase de fármacos se enlaza a receptores específicos en el sistema nervioso central como mecanismo para ejercer sus efectos farmacológicos. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 60 a 120 min. Se une parcialmente a las proteínas plasmáticas y se distribuye en todos los tejidos corporales. Se biotransforma en el hígado por reducción a un derivado inactivo 7-amino y a metabolitos hidroxilados que son inactivos. Estos productos se eliminan en la orina, y una pequeña proporción en las heces. Su vida media plasmática es de 24 a 48 h.

Indicaciones

Tratamiento de las crisis epilépticas generalizadas: tonicoclónicas (gran mal), clónicas, ausencias atípicas, mioclónicas, atónicas-acinéticas.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, enfermedad hepática, glaucoma de ángulo cerrado y durante el embarazo y la lactancia. Considérese la relación de riesgo-beneficio en casos de intoxicación alcohólica aguda, neurosis depresiva, estados psicóticos, antecedentes de farmacodependencia, insuficiencia renal, enfermedad obstructiva crónica, miastenia grave, pacientes geriátricos o debilitados. Interactúa con diversos fármacos, especialmente con el alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (opioides, barbitúricos y antidepresivos tricíclicos). La carbamazepina reduce las concentraciones séricas del clonazepam. La iniciación o suspensión brusca de la administración del clonazepam en pacientes con epilepsia o antecedentes de epilepsia precipita una crisis convulsiva.

Reacciones adversas

Frecuentes: debilidad muscular, excitación paradójica, somnolencia, incoordinación muscular, ataxia.

Poco frecuentes: dificultad para concentrarse, depresión mental, movimientos corporales no controlados, visión borrosa, estreñimiento, diarrea, resequedad de la boca, cefalea, náusea, vómito, disartria, dificultad para la micción.

Raras: leucopenia, erupción cutánea, trastornos de la memoria, dificultad para dormir, disminución del apetito sexual.

Advertencias para el paciente

Evítense la ingestión de alcohol, los depresores del sistema nervioso central y los antiácidos. No debe suspenderse la ingestión de este medicamento, excepto por indicación médica. Evitar el manejo de vehículos y de maquinaria peligrosa.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Inicial, 0.5 mg tres veces al día, que puede aumentarse en 0.5 mg/día, cada tres a ...

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