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Propiedades farmacológicas

Antibiótico bacteriostático de amplio espectro que puede ser bactericida a altas concentraciones o en casos de cepas altamente susceptibles. Destaca su acción contra Salmonella typhi, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Bacteroides fragilis, Moraxella lacunata, Staphylococcus aureus, Rickettsias y especies de Neisseria, Chlamydia, Mycoplasma y Clostridium. Se difunde a través de la membrana celular de las bacterias, se une a la subunidad 50S del ribosoma 70S, inhibe la peptidiltransferasa y la unión exitosa del RNA de transferencia completo al ribosoma y, en consecuencia, la formación de péptidos y la síntesis proteínica. Se absorbe rápido y casi por completo en el tubo digestivo, sufre metabolismo hepático de primer paso, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 h. También se absorbe bien de los depósitos intramusculares. Se distribuye ampliamente en tejidos y líquidos orgánicos, y alcanza el líquido cefalorraquídeo aun en ausencia de meningitis. Las concentraciones más altas se encuentran en hígado, riñones y orina. También cruza la placenta, y las concentraciones séricas en el feto llegan a 30 a 80% de las obtenidas en la madre. Se une en forma moderada a las proteínas plasmáticas (50%) y se conjuga en el hígado, órgano en el que se forman glucuronatos, que son inactivos. El palmitato de cloranfenicol se hidroliza y da lugar a fármaco libre en el intestino. El succinato se hidroliza inicialmente en plasma, hígado, pulmones y riñones. El hígado inmaduro en neonatos no está capacitado para conjugar las moléculas de cloranfenicol; en concentraciones tóxicas, aumenta y produce el denominado “síndrome gris”. Los glucuronatos y la proporción no metabolizada se eliminan en la orina, la bilis y la leche materna. Su vida media plasmática es de 1.5 a 4.5 h.

Indicaciones

Por vía oral o parenteral en casos de fiebre tifoidea, infecciones graves causadas por H. influenzae (en especial, localizaciones meníngeas), o por microorganismos susceptibles resistentes a otro tipo de antibióticos menos tóxicos. Tópica ocular en infecciones bacterianas por microorganismos susceptibles.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de toxicidad o de hipersensibilidad al cloranfenicol, insuficiencia hepática grave, depresión de la médula ósea, durante embarazo y lactancia. También está contraindicado en el tratamiento de infecciones triviales. Efectúense estudios sanguíneos periódicos para determinar oportunamente cualquier alteración de la fórmula hemática y, si es necesario, interrumpir el tratamiento. No debe prolongarse el tratamiento más allá del tiempo estrictamente indispensable. Aumenta los efectos de los anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales y fenitoína. Se evitará la administración concomitante de otros fármacos que puedan ocasionar depresión de la médula ósea. Antagoniza el efecto de la penicilina. El fenobarbital aumenta su vida media. Si su administración es necesaria en niños recién nacidos, se ajustará con cuidado la dosis a fin de evitar el “síndrome gris”. Por vía tópica oftálmica no se aplica por más de siete días.

Reacciones adversas

Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, mal sabor de ...

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