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Propiedades farmacológicas

Provitamina liposoluble que en forma de colecalciferol (D3), como suplemento o formado en la piel expuesta al sol, se hidroxila en hígado a 25-hidroxivitamina (D3) y, después, por la hidroxilasa mitocondrial en túbulos renales, macrófagos, queratinocitos y epitelios, hasta su transformación en calcitriol, forma biológicamente activa. Su receptor es un factor de transcripción que favorece la expresión de genes. En el epitelio intestinal expresa genes para aumentar los canales que absorben calcio. Cuando el calcio de la dieta es escaso, hace que los osteoclastos disuelvan hueso y liberen calcio y fósforo. En conjugación con la parathormona y la calcitonina, regula la homeostasis del calcio promoviendo la absorción de calcio y fósforo en el intestino delgado. En los túbulos renales también promueve la reabsorción de calcio y fosfatos. Estimula la diferenciación de células epiteliales y osteoblastos, mientras que reduce la proliferación de fibroblastos, queratinocitos, linfocitos y células cancerígenas. Regula a la baja la producción de renina, estimula la secreción de insulina y aumenta la síntesis de catelicidinas, péptidos que además de ser quimiotácticos, son capaces de destruir a bacterias, hongos, virus y protozoarios. La deficiencia grave se manifiesta con hipocalcemia, raquitismo, osteomalacia y mayor susceptibilidad a infecciones. La deficiencia subclínica se considera como un factor de riesgo en el desarrollo de enfermedades metabólicas, malignas y autoinmunes. Se absorbe rápido en el intestino delgado, se almacena en el hígado y en el tejido graso. Su vida media de eliminación es 12 a 22 días y se elimina en las heces. Con tratamientos prolongados en dosis muy altas, existe el riesgo de hipervitaminosis D.

Indicaciones

Tratamiento: raquitismo, osteomalacia. Profilaxis: lactantes cuya leche materna sea su única fuente de vitamina D, niños y adultos sin una exposición adecuada al sol.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a colecalciferol, ergocalciferol, calcitriol, calcipotriol. También está contraindicado en casos de síndrome de malabsorción, hipercalcemia, hipervitaminosis D, disfunción renal grave, embarazo. Los diuréticos tiazídicos aumentan su efecto y disminuye cuando se toman simultáneamente colestiramina o colestipol.

Reacciones adversas

La frecuencia de las reacciones adversas no está descrita. Se ha informado de hipotensión, hipertensión, arritmias cardiacas, cefalea, irritabilidad, hipercalcemia, hipervitaminosis D que incluye: daño renal, calcificación de tejidos blandos, resorción ósea, retardo del crecimiento, náusea, estreñimiento, acidosis leve, pérdida de peso.

Advertencias para el paciente

Informar de inmediato al médico si se presenta debilidad muscular, cefalea, falta de apetito, letargo. Es una terapia complementaria para suplir la deficiencia de vitamina D por lo que es necesario seguir la dieta recomendada por el médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Raquitismo u osteomalacia, dosis usual, 25 a 100 µg (1 000 a 4 000 UI) al día, o 20 a 200 µg (800 a 8 ...

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