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Propiedades farmacológicas

Esteroide heterocíclico derivado de la etisterona con propiedades anabólicas moderadas y androgénicas discretas. Destaca su capacidad para suprimir el eje hipofisario-gonadal al inhibir la liberación de gonadotropinas. Debido a que inhibe la liberación de la hormona foliculoestimulante y de la hormona luteinizante, disminuye la producción ovárica de estrógenos, cesa la ovulación y ocurre amenorrea. Además, inhibe directamente la esteroidogénesis e impide los efectos estrogénicos por ocupación de los receptores en las células endometriales. Esta acción, y la supresión de la función ovárica, hacen que el tejido endometrial normal y el ectópico se atrofien; ello explica su utilidad en el control de la endometriosis y su capacidad para restaurar la fertilidad. Por otro lado, alivia el dolor y elimina o reduce los nódulos de la mastopatía fibroquística. No se conoce el mecanismo al que debe atribuirse este efecto. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal; no se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media es de aproximadamente 4.5 h.

Indicaciones

Tratamiento de la mastopatía fibroquística que no responde a otros medicamentos. Endometriosis en pacientes estériles que no toleran o que no responden a otros fármacos. Ginecomastia. Menorragia. Pubertad precoz constitucional. Metástasis del cáncer de mama en la mujer.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los esteroides anabólicos, andrógenos o danazol, durante el embarazo y la lactancia, en pacientes con sangrado vaginal anormal, en casos de disfunción hepática, renal o cardiaca, en el cáncer prostático y mamario del hombre. Si durante el tratamiento de la enfermedad fibrocística los nódulos, en vez de disminuir, aumentan de tamaño, deberá considerarse seriamente la posibilidad de un carcinoma.

Reacciones adversas

Frecuentes: amenorrea, bochornos, sudación, disminución del tamaño de los senos, cambios en la libido, vaginitis y trastornos gastrointestinales.

Poco frecuentes: agravamiento de la voz y otros signos de virilización en la mujer, vértigo, cefalea grave, edema, aumento de peso, hipertensión y, en el hombre, disminución del tamaño de los testículos.

Raras: disfunción hepática, ictericia colestásica, trombocitopenia, eosinofilia, polineuritis aguda.

Advertencias para el paciente

Explorar regularmente el pecho: en caso de crecimiento de los nódulos, informar de inmediato al médico. Higiene vaginal después de las relaciones sexuales, a fin de disminuir el riesgo de vaginitis. Descontinúese de inmediato si se sospecha de embarazo. Puede causar manifestaciones de masculinización; si ello ocurre, hay que informar de inmediato al médico.

Vía de administración y dosis

Adultos:

Oral. Endometriosis e infertilidad asociada: 100 a 200 mg al día (leve) o 400 mg dos veces al día (moderada a grave), iniciando durante la menstruación y por un periodo de tres a nueve meses.

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