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Propiedades farmacológicas
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Esteroide heterocíclico derivado de la etisterona con propiedades anabólicas moderadas y androgénicas discretas. Destaca su capacidad para suprimir el eje hipofisario-gonadal al inhibir la liberación de gonadotropinas. Debido a que inhibe la liberación de la hormona foliculoestimulante y de la hormona luteinizante, disminuye la producción ovárica de estrógenos, cesa la ovulación y ocurre amenorrea. Además, inhibe directamente la esteroidogénesis e impide los efectos estrogénicos por ocupación de los receptores en las células endometriales. Esta acción, y la supresión de la función ovárica, hacen que el tejido endometrial normal y el ectópico se atrofien; ello explica su utilidad en el control de la endometriosis y su capacidad para restaurar la fertilidad. Por otro lado, alivia el dolor y elimina o reduce los nódulos de la mastopatía fibroquística. No se conoce el mecanismo al que debe atribuirse este efecto. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal; no se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media es de aproximadamente 4.5 h.
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Tratamiento de la mastopatía fibroquística que no responde a otros medicamentos. Endometriosis en pacientes estériles que no toleran o que no responden a otros fármacos. Ginecomastia. Menorragia. Pubertad precoz constitucional. Metástasis del cáncer de mama en la mujer.
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Contraindicaciones y precauciones
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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los esteroides anabólicos, andrógenos o danazol, durante el embarazo y la lactancia, en pacientes con sangrado vaginal anormal, en casos de disfunción hepática, renal o cardiaca, en el cáncer prostático y mamario del hombre. Si durante el tratamiento de la enfermedad fibrocística los nódulos, en vez de disminuir, aumentan de tamaño, deberá considerarse seriamente la posibilidad de un carcinoma.
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Frecuentes: amenorrea, bochornos, sudación, disminución del tamaño de los senos, cambios en la libido, vaginitis y trastornos gastrointestinales.
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Poco frecuentes: agravamiento de la voz y otros signos de virilización en la mujer, vértigo, cefalea grave, edema, aumento de peso, hipertensión y, en el hombre, disminución del tamaño de los testículos.
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Raras: disfunción hepática, ictericia colestásica, trombocitopenia, eosinofilia, polineuritis aguda.
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Advertencias para el paciente
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Explorar regularmente el pecho: en caso de crecimiento de los nódulos, informar de inmediato al médico. Higiene vaginal después de las relaciones sexuales, a fin de disminuir el riesgo de vaginitis. Descontinúese de inmediato si se sospecha de embarazo. Puede causar manifestaciones de masculinización; si ello ocurre, hay que informar de inmediato al médico.
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Vía de administración y dosis
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Oral. Endometriosis e infertilidad asociada: 100 a 200 mg al día (leve) o 400 mg dos veces al día (moderada a grave), iniciando durante la menstruación y por un ...