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Propiedades farmacológicas

Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (etinilestradiol) y un progestágeno (desogestrel). Igual que otros estrógenos, el etinilestradiol se une a receptores intracelulares específicos y aumenta la síntesis de DNA, RNA y de varias proteínas; el desogestrel interactúa con el DNA y estimula la síntesis de RNA. Ambos actúan de manera sinérgica y disminuyen la secreción hipotalámica de la hormona liberadora de gonadotropinas, acción que inhibe la ovulación porque interfiere con el eje hipotálamo-hipófisis-ovario y la secreción de gonadotropinas hipofisarias. La progestina, en particular, suprime la liberación de hormona luteinizante (LH), necesaria para la ovulación, y el estrógeno suprime la liberación de hormona foliculoestimulante (FSH), lo que evita la selección y maduración del folículo dominante. También retrasan la maduración del endometrio, lo que evita la implantación del óvulo, y aumentan la viscosidad del moco cervical, lo que lentifica el progreso de los espermatozoides. El efecto combinado de estas acciones determina su elevada eficacia anticonceptiva. Además de evitar el embarazo, el uso regular de anticonceptivos reduce en forma significativa el riesgo de enfermedad pélvica inflamatoria, cáncer endometrial y cáncer mamario. Por otro lado, cuando se usan de manera continua tienen efecto antiendometriósico, ya que producen un estado de seudoembarazo en el cual el endometrio uterino y el ectópico sufren reacción decidual, necrosis y atrofia. Ambos fármacos se absorben bien a través de la mucosa gastrointestinal y se distribuyen ampliamente en el organismo. El etinilestradiol se une de manera notable a las proteínas plasmáticas (95%) y el desogestrel a la albúmina y a la globulina que enlaza hormonas sexuales. Ambos productos se metabolizan en el hígado; en el caso del desogestrel se producen varios metabolitos activos, los cuales se biotransforman y se eliminan sobre todo en la orina y la bilis.

Indicaciones

Prevención del embarazo, endometriosis.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicados en casos de hipersensibilidad a los componentes de la formulación, tabaquismo, tromboflebitis, tromboembolia, accidente cerebrovascular, carcinoma dependiente de estrógenos, neoplasia hepática, hepatitis colestásica, sangrado vaginal anormal, hipertensión arterial, durante el embarazo y la lactancia. Se consideran contraindicaciones relativas los casos de personas mayores de 35 años de edad, asma bronquial, litiasis biliar, disfunción hepática o renal, porfiria hepática aguda o intermitente, insuficiencia cardiaca, depresión mental, diabetes mellitus, fibroadenomatosis uterina, hipercalcemia, patología mamaria benigna, migraña, patología tiroidea. Efectuar examen físico periódico, con atención especial a mamas, hígado y órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de función hepática y Papanicolaou. Diversos medicamentos pueden disminuir su eficacia anticonceptiva, como rifampicina, ampicilina, tetraciclina, cloranfenicol, benzodiazepinas, barbitúricos.

Reacciones adversas

Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, acné, edema en pies y tobillos, crecimiento e hipersensibilidad mamaria, debilidad y fatigabilidad acentuadas. Todas estas reacciones por lo regular son transitorias y disminuyen después de los dos o tres primeros ciclos.

Poco frecuentes: cambios en el patrón de sangrado vaginal, aumento de la presión arterial, depresión mental, dolor abdominal, ictericia, erupción cutánea, ...

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