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Propiedades farmacológicas

Prototipo de las benzodiazepinas cuyos efectos farmacológicos son esencialmente producto de sus acciones sobre el sistema nervioso central. Sus efectos farmacológicos más prominentes son sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada y actividad anticonvulsiva. Igual que otras benzodiazepinas, actúa con agonistas del receptor benzodiazepínico, componente de la unidad supramolecular que incluye receptores del GABA y un canal de cloruro. La activación de receptor del GABA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a través de la membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana postsináptica, inhibición de las descargas neuronales y, en consecuencia, se reduce la excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos grupos neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro. Sus efectos farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral; por vía intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos (5 min). Por la formación de varios metabolitos activos, sus efectos persisten por varias horas. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria y se biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos: desmetildiazepam, temazepam, oxazepam. El fármaco original y sus metabolitos se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan lentamente en la orina. La vida media del diazepam es de 20 a 70 h y la de sus metabolitos activos varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam), las cuales se prolongan en forma significativa en pacientes debilitados y en ancianos.

Indicaciones

Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado convulsivo.

Contraindicaciones y precauciones

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria, depresión mental, hipercinesis, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. Por su acción teratógena no debe usarse durante el primer trimestre del embarazo. No se aconseja su uso durante la lactancia. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de las fenotiacinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos, anestésicos generales. La cimetidina disminuye su biotransformación y, en consecuencia, aumenta su concentración plasmática. Los antiácidos disminuyen su absorción.

Reacciones adversas

Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual).

Poco frecuentes: confusión, depresión mental.

Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones bronquiales o salivales, náuseas, vómito, dificultad para orinar, taquicardia, ...

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